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CAS号:10118-90-8
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英文名称:Minocycline
分子式
C23H27N3O7
分子量
457
EINECS号
800-277-5
MDL
MFCD00072105
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
四环素类药物具广谱抗菌作用为快速抑菌剂。作用机制与氨基糖苷类相仿,药物经细胞外膜蛋白OmpF及OmpC弥散及通过细胞内膜上能量依赖性转移系统进入细胞内,与核糖体30S亚单位A位上特异性结合,阻止氨基酰-tRNA与核糖体联结,从而抑制肽链延长和蛋白合成。米诺环素为高效、速效、长效的半合成四环素类广谱抗生素。在四环素类抗生素中,本品的抗菌作用最强。抗菌谱与多西环素相似。作用比四环素强2~4倍,也胜过多西环素、美他环素、土霉素。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的布氏杆菌等均有很强的作用,且细菌对本品不易产生耐药性。米诺环素口服吸收迅速,且不受食物影响,分布广泛,滞留时间长。国内应用于兽医临床的报道较少,主要用于对上述敏感菌引起的各种感染。对感染布氏杆菌的犬,大剂量米诺环素可有效清除血液和组织中的布氏杆菌。 本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。 口服米诺环素后吸收迅速良好,广泛分布于机体器官组织,血药浓度较高。肝、肾、肺组织中也有较高浓度,在脑组织和脑脊液中的浓度,亦较其他四环素药物浓度高。尿药浓度比血药浓度高10~30倍,药物血浆蛋白结合率为76%~83%,主要由肾、胆汁排出,排泄缓慢。在机体组织中停留时间长,停药10d后尿中仍可发现本品。 1、米诺环素可用于治疗对其他四环素类耐药菌株引起的泌尿系、胃肠道、呼吸道、妇科感染,亦用于脓皮病、骨髓炎以及耳、鼻、喉感染,还用于恶性疟的治疗。 1.由于米诺环素能降低凝血酶原的活性,故本品与抗凝血药合用时,应降低抗凝血药的剂量。 1.菌群失调:米诺环素能引起菌群失调较为多见。轻者引起维生素缺乏,也常可见到由于白色念珠菌和其他耐药菌所引起的二重感染。亦可发生难辨梭菌性假膜性肠炎。 1、米诺环素与钙、铁、镁、铝及抗酸药如碳酸氢钠联用可形成络合物而影响本品的吸收,降低抗菌作用,较其他四环素类抗生素影响力大,应避免合用。 2.由于具有前庭毒性,本品已不作为脑膜炎奈瑟菌带菌者和脑膜炎奈瑟菌感染的治疗药物。 3.对本品过敏者有可能对其他四环素类也过敏。 4.由于可致头晕,倦怠等,汽车驾驶员,从事危险性较大的机器操作及高空作业者应避免服用本品。 5.本品滞留于食道并崩解时,会引起食道溃疡,故应多饮水,尤其临睡前服用时。 6.急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒时,通常应进行暗视野检查,疑有其他类型梅毒时,每月应进行血清学检查,并至少进行4个月。 7.严重肾功能不全患者的剂量应低于常用剂量,如需长期治疗,应监测血药浓度。 8.用药期间应定期检查肝,肾功能。 9.本品较易引起光敏性皮炎,故用药后应避免日晒。 10.对实验室检查指标的干扰:(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于本品对荧光的干扰,可能使测定结果偏高。(2)可能使碱性磷酸酶,血清淀粉酶,血清胆红素,血清氨基转移酶(AST,ALT)的测定值升高。11.本品可与食品,牛奶或含碳酸盐饮料同服。 米诺环素能导致实验动物(大鼠,狗和猴)的甲状腺变为黑色。大鼠给予本品进行慢性治疗,结果导致甲状腺肿,甚至甲状腺瘤。本品亦能导致大鼠和狗的甲状腺增生。
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