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9-羟基利培酮
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CAS号:144598-75-4 | 英文名称:Paliperidone
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 Paliperidone (9-Hydroxy Risperidone, Risperidone EP Impurity C)
英文名称 Paliperidone (9-Hydroxy Risperidone, Risperidone EP Impurity C)
CAS号 144598-75-4
分子式 C23H27FN4O3
分子量 426.48
EINECS号 620-493-1
InChI InChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3
SMILES C12C(O)CCCN1C(=O)C(CCN1CCC(C3C4=C(ON=3)C=C(F)C=C4)CC1)=C(C)N=2
物化性质
熔点 158-160°C
沸点 612.3±65.0 °C(Predicted)
密度 1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点 9℃
溶解度 DMSO:可溶,2mg/mL,澄清(加热)
形态 粉末
酸度系数(pKa) 13.00±0.60(Predicted)
颜色 白色至棕色
稳定性 可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达2个月。
安全信息
危险品标志 T,F
危险类别码 25-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 45-36/37-16
危险品运输编号 UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany 3
RTECS号 UV1164720
海关编码 29349990
危险等级 6.1
包装类别 III
毒害物质数据 144598-75-4(Hazardous Substances Data)
毒性 rat,LD50,oral,65mg/kg (65mg/kg),Drug Development Research. Vol. 33, Pg. 399, 1994.
生产及用途
帕潘立酮是一种化学物质,是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物,科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。帕潘立酮为苯并异噁唑的衍生物,为利培酮的活性代谢产物9-羟基利培酮,为一新型抗精神病药物,其作用机制仍未完全清楚,可能与多巴胺D2和5-羟色胺2A ( 5HT2A )的阻滞作用有关,其对肾上腺素α1、α2 和组胺H1受体有阻滞作用,对胆碱和肾上腺素β1及β2受体无亲和力,其左旋和右旋体在体外药理作用相似。此外,还能升高催乳素水平。Paliperidone,作为 Risperidone主要的活性代谢物,是一种高效的serotonin-2A 和dopamine-2 receptor 拮抗剂,用于治疗精神分裂症。
TargetValue
Dopamine receptor

Paliperidone浓度依赖性显著增加Rh123和DOX在细胞内的累积。 Paliperidone在低浓度(10和50 μM)下很好地作用于Aβ(25-35) 和MPP(+),并且仅保护SH-SY5Y免受过氧化氢损害。Paliperidone (100 μM)完全减少不同压力诱导的细胞减少,而与其剂量无关。Paliperidone在许多方面比其他APDs具有更高的氧化应激-清除作用,比如产生大量谷胱甘肽,低HNE,和蛋白羰基产品。 Paliperidone在最高剂量下增强多巴胺毒性,并且是唯一的AP,与多巴胺单独处理的细胞相比,显著增加细胞活性(8.1%)。

Paliperidone恢复大鼠前额叶皮质基底层细胞外的谷氨酸盐。在大鼠中,Paliperidone也会防止急性MK-801诱导的细胞外谷氨酸盐增加。 Paliperidone与Escitalopram联合给药恢复NE神经元放电率的抑制和神经元突然放电的百分比。 Paliperidone在有效剂量下以剂量依赖的方式减少咬和攻击行为。Paliperidone导致攻击行为极大减少。
用途 
帕潘立酮是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物
产品供应商
Paliperidone
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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