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帕潘立酮棕榈酸酯
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CAS号:199739-10-1 | 英文名称:Paliperidone Palmitate
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 Paliperidone Palmitate
英文名称 Paliperidone Palmitate
CAS号 199739-10-1
分子式 C39H57FN4O4
分子量 664.89
EINECS号 225-799-5
物化性质
熔点 110-115°C
沸点 736.3±70.0 °C(Predicted)
密度 1.19
溶解度 氯仿(少量溶解)、乙酸乙酯(少量、加热、超声处理)、甲醇(少量溶解)
形态 固体
酸度系数(pKa) 8.07±0.10(Predicted)
颜色 灰白色至浅米色
安全信息
生产及用途

帕潘利酮棕榈酸酯又叫棕榈酸帕利哌酮,是第二代抗精神病药帕利哌酮的长效注射剂,主要用于治疗精神分裂,活性成分为帕利哌酮。

棕榈酸帕利哌酮水溶性极低,通过纳米晶体湿磨将棕榈酸帕利哌酮制成细微颗粒,提高水溶性,形成适宜肌肉注射给药的水混悬液制剂,增加药物的吸收率和生物利用度。

采用无菌气流粉碎机,控制粉碎压力3~5bar,将无菌帕潘利酮棕榈酸酯粉碎至有效粒径为2~15μm。称取12g羧甲基纤维素钠,置于约500ml注射用水中,溶胀、溶解;然后取15g注射用聚山梨酯80、40g甘露醇、0.9g磷酸二氢钠,搅拌溶解,用0.5M氢氧化钠溶液调节pH值至7.0。称取312g微粉化后的无菌帕潘利酮棕榈酸酯加至上述溶液中,搅拌并剪切至分散均匀,补加注射用水,将料液体积定容至1000ml,获得有效粒径在2~15μm的帕潘利酮棕榈酸酯无菌混悬液。

Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病药,是 Paliperidone 的酯类前药。Paliperidone 是一种非典型抗精神病药的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。

5-HT 2A Receptor

D 2 Receptor

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