依克立达 Elacridar CAS#:143664-11-3

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依克立达

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CAS号：143664-11-3 | 英文名称：Elacridar

分子式 C₃₄H₃₃N₃O₅

分子量 564

EINECS号 1532714-185-1

MDL MFCD00912604

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	依克立达
英文名称	Elacridar
CAS号	143664-11-3
分子式	C34H33N3O5
分子量	563.64
EINECS号	1532714-185-1

物化性质

熔点	216-218°C
沸点	701.6±60.0 °C(Predicted)
密度	1.264±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度	在DMSO中的溶解度为2mg/mL（透明溶液，加热）
形态	粉末
酸度系数(pKa)	12.58±0.70(Predicted)
颜色	白色至米色

安全信息

安全说明	24/25
WGK Germany	3
RTECS号	AR7621300
海关编码	29334900

生产及用途

生物活性

Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。

靶点

Target	Value
P-gp
BCRP

体外研究

Elacridar 抑制[ 在Caki-1和 ACHN细胞中，elacridar (2.5 μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar 和sunitinib的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2) 在786-O细胞中的表达。

体内研究

在野生型小鼠中， elacridar (100 毫克/千克，腹腔注射) 和crizotinib口服联合给药，增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度，和crizotinib的大脑-血浆比值，与Abcb1a/1b; Abcg2 在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar静脉注射(2.5 毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服 (100毫克/千克)后，大脑-血浆中的分配系数(Kp，大脑)分别为0.82， 0.43和 4.31。在Mrp4(-/-) 模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运，但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限。

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