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GDC-0623
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CAS号:1168091-68-6 | 英文名称:GDC-0623
分子式 C16H14FIN4O3
分子量 456
EINECS号 604-604-1
MDL MFCD25976760
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 GDC-0623
英文名称 GDC-0623
CAS号 1168091-68-6
分子式 C16H14FIN4O3
分子量 456.21
EINECS号 604-604-1
物化性质
密度 1.81±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 不溶于水; DMSO 中≥16.85 mg/mL; ≥2.69 mg/mL,乙醇溶液,超声波
形态 固体
酸度系数(pKa) 14.17±0.10(Predicted)
颜色 浅黄至灰色
安全信息
生产及用途
GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂,Ki为 0.13 nM。Phase 1。
TargetValue
MEK1 0.13 nM

在一组突变癌细胞系中,GDC-0623抑制细胞增殖,对A375 (BRAFV600E),HCT116 (KRASG13D),COLO 205 (V600E),HT-29 (V600E),和HCT116 (G13D)的EC50分别为4 nM, 53 nM,11 nM,18 nM 和94 nM。在同基因型KRAS HCT116和突变体KRAS SW620结肠细胞中,GDC-0623通过减少Ser69上的磷酸化上调BIM。GDC-0623联合ABT-263协同诱导细胞凋亡。

在体内,GDC-0623 (40 mg/kg, p.o.)对小鼠MiaPaCa-2 (120%),A375 (102%)和HCT116 (115%)产生有效的肿瘤抑制(TGI)作用。
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