GDC-0623 GDC-0623 CAS#:1168091-68-6

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GDC-0623

产品纠错

CAS号：1168091-68-6 | 英文名称：GDC-0623

分子式 C₁₆H₁₄FIN₄O₃

分子量 456

EINECS号 604-604-1

MDL MFCD25976760

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基本信息

中文名称	GDC-0623
英文名称	GDC-0623
CAS号	1168091-68-6
分子式	C16H14FIN4O3
分子量	456.21
EINECS号	604-604-1

物化性质

密度	1.81±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度	不溶于水； DMSO 中≥16.85 mg/mL； ≥2.69 mg/mL，乙醇溶液，超声波
形态	固体
酸度系数(pKa)	14.17±0.10(Predicted)
颜色	浅黄至灰色

安全信息

生产及用途

生物活性

GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂，Ki为 0.13 nM。Phase 1。

靶点

Target	Value
MEK1	0.13 nM

体外研究

在一组突变癌细胞系中，GDC-0623抑制细胞增殖，对A375 (BRAFV600E)，HCT116 (KRASG13D)，COLO 205 (V600E)，HT-29 (V600E)，和HCT116 (G13D)的EC50分别为4 nM， 53 nM，11 nM，18 nM 和94 nM。在同基因型KRAS HCT116和突变体KRAS SW620结肠细胞中，GDC-0623通过减少Ser69上的磷酸化上调BIM。GDC-0623联合ABT-263协同诱导细胞凋亡。

体内研究

在体内，GDC-0623 (40 mg/kg, p.o.)对小鼠MiaPaCa-2 (120%)，A375 (102%)和HCT116 (115%)产生有效的肿瘤抑制(TGI)作用。

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