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CAS号:115550-35-1
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英文名称:Marbofloxacin
分子式
C17H19FN4O4
分子量
362
EINECS号
640-416-5
MDL
MFCD00864820
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
马波沙星属杀菌剂,其杀菌活性具有浓度依赖性。敏感细菌可在暴露后20~30 rain死亡。和其他的氟喹诺酮类药物一样,马波沙星对革兰氏阴性和阳性菌均显示了显著的抗生素后效应,对细菌复制的静止期和生长期均有活性。它的作用机理还不完全清楚,但是据认为,它可通过抑制细菌DNA回旋酶(II型拓扑异构酶),阻止DNA超螺旋形成和DNA合成来发挥作用。 马波沙星和其他兽医商品化氟喹诺酮类药物具有相似的抗菌活性谱。这些药物对大多数革兰氏阴性杆菌和球菌具有很好的活性,包括铜绿假单胞菌、克雷伯氏菌、埃希氏大肠杆菌、肠球菌、弯曲杆菌属、志贺氏杆菌、沙门氏菌、气单胞菌属、嗜血杆菌、变形菌、耶尔森菌、弧菌属等的大部分种和菌株。其他普遍敏感的包括布鲁氏菌属、沙眼衣原体、葡萄球菌(包括产青霉素酶和耐甲氧西林菌)、衣原体和分枝杆菌。氟喹诺酮类药物对大多数链球菌的活性不一,通常不推荐用于治疗该菌属感染。这些药物对大多数厌氧菌的活性较弱,不能有效治疗厌氧菌感染。由于变异,有耐药菌株出现,特别是假单胞菌属、肺炎克雷氏杆菌、不动杆菌属和肠球菌,但一般认为质粒介导的耐药性很少发生。Marbofloxacin是有效的抗生素,抑制细菌DNA复制。
Marbofloxacin 是 Fluoroquinolone抗菌试剂,专门用于兽用。Marbofloxacin 作用于广谱需氧革兰氏阴性和一些革兰氏阳性菌,及支原体属,具有高度杀菌活性。作为第三代Fluoroquinolone, Marbofloxacin 也主要靶向作用于复制和转录酶,如DNA解旋酶和拓扑异构酶 IV,这两者对细菌存活都非常重要。 Marbofloxacin 显著杀死利什曼原虫前鞭毛体和细胞内无鞭毛体,这种作用存在剂量依赖性,比葡甲胺锑酸盐和葡萄糖酸锑钠更有效。Marbofloxacin处理后, 通过NO合成酶通路,巨噬细胞获得抗感染的能力且增强抗利什曼原虫活性。 在体内,Marbofloxacin按治疗剂量处理M. hyopneumoniae 116 野生型菌株和克隆再分离菌株4天,在对数期而不是滞后期,具有mycoplasmacidal效果。 Marbofloxacin按治疗剂量处理,不会消除M. hyopneumoniae, 87.5 到100% 猪在检测完以后仍然呈现阳性,且不能有效降低临床症状。然而, Marbofloxacin处理似乎可以降低肺损伤。Marbofloxacin 按 6 mg/kg剂量处理感染金黄色葡萄球菌的小马组织结构中,每天一次,持续7天,不能有效从隐蔽位点消除金黄色葡萄球菌感染。用途 抗菌药。
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