吉莫斯特 Gimeracil CAS#:103766-25-2

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吉莫斯特

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CAS号：103766-25-2 | 英文名称：Gimeracil

分子式 C₅H₄ClNO₂

分子量 146

EINECS号 1312995-182-4

MDL MFCD08458352

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	吉莫斯特
英文名称	Gimeracil
CAS号	103766-25-2
分子式	C5H4ClNO2
分子量	145.54
EINECS号	1312995-182-4

物化性质

熔点	274 °C
沸点	255.1±40.0 °C(Predicted)
密度	1.56±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度	溶于DMSO（高达5mg/ml）。
形态	固体
酸度系数(pKa)	4.50±1.00(Predicted)
颜色	白色
稳定性	可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。

安全信息

安全说明	24/25
海关编码	29337900

生产及用途

生物活性

Gimeracil是一种二氢脱氢酶的抑制剂，在双链断裂修复中，抑制早期同源重组。

靶点

Target	Value
Dihydropyrimidine dehydrogenase

体外研究

Gimeracil reduces the frequency of neo-positive clones. Additionally, it sensitized the cells in S-phase more than in G0/G1.
Gimeracil may enhance the efficacy of radiotherapy through the suppression of HR-mediated DNA repair pathways.
Gimeracil pretreatment significantly restrains the formation of radiation-induced foci of Rad51 and RPA, whereas it increased the number of foci of Nbs1, Mre11, Rad50, and FancD2.

Cell Viability Assay

Cell Line:	DLD-1, HeLa, and LC-11 cell lines.
Concentration:	1 mM.
Incubation Time:	48 h.
Result:	Inhibits the repair of irradiation-induced DNA double strand breaks. Did not increase the c-H2AX foci residual at 24 h in unirradiated cells.

体内研究

Gimeracil (2.5-25 mg/kg, orally) may inhibit the rapid repair of X-ray-induced DNA damage in tumors.

Animal Model:	Nude mice (Lu-99, LC-11, KB/C3 and PAN-4 tumors were xenografted).
Dosage:	2.5-25 mg/kg.
Administration:	Orally.
Result:	Exhibited anti-tumor activity.

用途

抗癌药S-1组成成分之一，可抑制抗肿瘤药物替加氟的毒副作用

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