SCH772984 SCH772984 CAS#:942183-80-4

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SCH772984

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CAS号：942183-80-4 | 英文名称：SCH772984

分子式 C₃₃H₃₃N₉O₂

分子量 588

EINECS号 1592732-453-0

MDL MFCD11878503

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InChIKey

乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺
英文名称	SCH772984
CAS号	942183-80-4
分子式	C33H33N9O2
分子量	587.67
EINECS号	1592732-453-0

物化性质

熔点	>214°C (dec.)
沸点	857.3±65.0 °C(Predicted)
密度	1.353±0.06(20.0000℃)
溶解度	二甲基亚砜（微溶）
形态	固体
酸度系数(pKa)	12.05±0.40(Predicted)
颜色	淡黄色低

安全信息

海关编码

29339900

生产及用途

生物活性

SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。

靶点

Target	Value
ERK2 (Cell-free assay)	1 nM
ERK1 (Cell-free assay)	4 nM

体外研究

SCH772984是新型，选择性，ATP竞争性的ERK1/2抑制剂。SCH772984抑制ERK底物p90核糖体S6激酶（T359/S363 磷酸化-RSK）的磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。SCH772984也能抑制ERK自身活化环中残基的磷酸化。SCH772984分别抑制约88％和49％BRAF突变型或RAS-突变型肿瘤细胞系，EC50值<500 nM。

体内研究

SCH772984按耐受剂量处理移植瘤模型，诱导肿瘤衰退。SCH772984作用于抗BRAF或MEK抑制剂的模型，有效抑制MAPK信号和细胞增殖。

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