乙酰恩格列净 (2R,3R,4R,5S,6S)-2-(Acetoxymethyl)-6-(4-chloro-3-(4-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)benzyl)phenyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triyl triacetate CAS#:915095-99-7

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乙酰恩格列净

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CAS号：915095-99-7 | 英文名称：(2R,3R,4R,5S,6S)-2-(Acetoxymethyl)-6-(4-chloro-3-(4-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)benzyl)phenyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triyl triacetate

分子式 C₃₁H₃₅ClO₁₁

分子量 619

EINECS号 1592732-453-0

MDL MFCD28978546

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InChIKey

乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	乙酰恩格列净
英文名称	Acetoxy Empagliflozin
CAS号	915095-99-7
分子式	C31H35ClO11
分子量	619.06
EINECS号	1592732-453-0

物化性质

沸点	673.8±55.0 °C(Predicted)
密度	1.33±0.1 g/cm3(Predicted)

安全信息

生产及用途

用途

乙酰恩格列净是合成恩格列净的中间体。恩格列净(empagliflozin)由勃林格殷格翰和礼来合作开发，是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT2)抑制剂，可用于治疗2型糖尿病。目前已在美国、欧洲、日本等多个国家上市销售。

制备

915095-99-7的合成

在氮气保护下，于500mL三颈瓶中加入干燥的THF(120mL)，冷却至-10℃，加入i-PrMgCl·LiCl的THF溶液(27.2mL，27.2mmol)和n-BuLi的正己烷溶液(21.8mL，54.4mmol)，搅拌30min。将(S)-4-溴-1-氯-2-(4-四氢呋喃-3-基氧基-苄基)苯(10.0g，27.2mmol)溶于干燥THF(10mL)中，缓慢滴加到三颈瓶中，-10℃下搅拌反应2.0h。保持-10℃下，缓慢滴加2，3，4，6-四乙酰氧基-α-D-吡喃葡萄糖溴化物(11.2g，27.2mmol)的THF(10mL)溶液，反应3.0h。反应完毕，加入6NHCl(20mL)的甲醇(100mL)溶液，升温至25℃，搅拌20.0h，用饱和NaHCO3溶液调pH至7，用EA(100mL)萃取两次，有机相依次用水(100mL)和饱和NaCl溶液(100mL)洗涤，加无水Na2SO4干燥，过滤，滤液减压浓缩至干，得淡黄色油状物III(14.3g)，即乙酰恩格列净，收率84.9％。

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