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氟比洛芬酯
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CAS号:91503-79-6 | 英文名称:FLURBIPROFEN AXETIL
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 氟比洛芬酯
英文名称 FLURBIPROFEN AXETIL
CAS号 91503-79-6
分子式 C19H19FO4
分子量 330.35
EINECS号 1308068-626-2
物化性质
沸点 174 °C(Press: 0.8 Torr)
密度 1.169
溶解度 DMSO:250 mg/mL(756.77 mM;需要超声波)
形态 透明液体
颜色 无色至淡黄色
水溶解性 Insoluble in water
安全信息
海关编码 2916.39.4600
生产及用途
氟比洛芬酯注射液是以脂微球为药物载体的非甾体镇痛剂。
药物进入体内靶向分布到创伤及肿瘤部位后,从脂微球中释放出氟比洛芬酯,在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬,通过氟比洛芬抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用。
氟吡洛芬是一种非甾体抗炎药,主要通过抑制前列腺素合成酶起作用,具有镇痛、抗炎及解热作用。其抗炎作用为乙酰水杨酸的250倍,镇痛作用为乙酰水杨酸的50倍。作用强、快,不良反应少。
本药作为滴眼剂时,可抑制白内障手术时的瞳孔缩小,对眼内压无明显影响。
注射用氟比洛芬酯脂质体制剂的优点是起效快,止痛维持时间长,毒副作用小,安全指数比片剂高3~10倍。
口服吸收迅速,Tmax为1.5h,组织分布广,PPB为99.4%,可与血浆蛋白结合率较高的药物发生竞争血浆蛋白的作用。在肝脏中代谢为羟基氟比洛芬及其醛酸结合物。T1/2为3.5 h。由尿和粪便排泄,分别约为60%和 40%。年龄对药物代谢无明显影响。
【适应症】主要用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、变性关节炎。也可预防手术摘除晶状体后发生无晶状体囊样斑点状水肿,抑制手术中瞳孔收缩,白内障及小梁成形氩气激光手术后眼睛炎症的治疗。Flurbiprofen Axetil是一种常用的消炎药,可非特异性地抑制环氧酶COX。

COX

化学性质 
无色至微黄色透明油状物,略臭,味苦。和甲醇、乙醇、乙腈或丙酮混溶,不溶于水。
用途 
为氟比洛芬的前体药物。用于手术后及各种癌症的镇痛。
生产方法 
氟比洛芬溶于二甲基甲酰胺,加入碳酸钾和乙酸卜氯乙基酯,在室温搅拌反应,即得氟比洛芬酯。
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