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CAS号:912444-00-9
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英文名称:Veliparib (ABT-888)
分子式
C13H16N4O
分子量
244
EINECS号
681-636-1
MDL
MFCD16661059
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,抑制SIRT2。Phase 3。ABT-888有效抑制PARP,作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率,且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞,EC50为2 nM。 ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP,从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小,每千克分别加3和12.5 mg ABT-888,可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。ABT-888增强常见癌症疗法的效果,比如放射疗法和烷基化剂。Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。
ABT-888有效抑制PARP,作用于PARP-1和PARP-2时K i 值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率,且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞,EC50为2 nM。 ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。 ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP,从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小,每千克分别加3和12.5 mg ABT-888,可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。
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