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巴非替尼
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CAS号:887650-05-7 | 英文名称:Bafetinib
分子式 C30H31F3N8O
分子量 577
EINECS号 1312995-182-4
MDL MFCD11973647
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InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 巴非替尼
英文名称 Bafetinib
CAS号 887650-05-7
分子式 C30H31F3N8O
分子量 576.62
EINECS号 1312995-182-4
物化性质
熔点 >166°C (dec.)
密度 1.36
溶解度 可溶于二甲基亚砜、甲醇
形态 固体
颜色 粘黄色
安全信息
生产及用途
巴非替尼(Bosutinib)是一种有效的,选择性的,由NipponShinyaku公司开发的双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂,在结构上与伊马替尼和尼罗替尼相似,都为2-芳胺基嘧啶衍生物。巴氟替尼对Bcr-Abl阳性K562 细胞株和KU812抑制活性是伊马替尼强的25~55倍,可克服除T315I以外的大部分Abl点突变。目前已完成Ⅱ期临床疗效及安全性研究。.
无细胞试验中IC50为5.8nM/19nM,对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用,高至0.1μM的浓度对PDGFRα, PDGFRβ, Blk, Src或Yes也无抑制作用。Bafetinib浓度依赖的抑制BaF3细胞BCR-ABL突变株(M244V,G250E,Q252H,Y253F,E255K,M351T和H396P)增殖,但对T315I突变株无抑制作用 [2]。Bafetinib能促进细胞自噬,并能诱导BCR-ABL+慢性髓性白血病细胞caspase依赖性和非依赖性程序性死亡。Bafetinib已进入II期临床试验用于治疗白血病。外观:白色或类白色结晶性粉末
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
保存:3年 -20℃粉状
巴非替尼
图1为巴非替尼巴非替尼的靶点
表1为巴非替尼的靶点  与伊马替尼, bosutinib抑制自身都Abl的和SRC激酶,从而抑制细胞生长和凋亡(细胞死亡)。由于双重作用机理,这可能有活性剂在抗慢性粒细胞白血病的疾病,恶性肿瘤和其他髓实体肿瘤。这似乎造成副作用较少,因为它更有选择性抑制蛋白质的错误白血病细胞,并不会影响到类似的蛋白在正常细胞一样早些时候药物。巴非替尼的储存液配制配方
表2为巴非替尼的储存液配制配方  用于治疗白血病[1]http://china.guidechem.com/trade/pdetail12953242.html.
[2]http://tieba.baidu.com/p/2805950335.
[3]http://www.geneoperation.com.cn/ProHydrone_5335.shtml.
上下游产品
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产品供应商
Bafetinib
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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