(R)-5-溴-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)甲氧基)吡啶-2-胺 (R)-5-bromo-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-amine CAS#:877399-00-3

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(R)-5-溴-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)甲氧基)吡啶-2-胺

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CAS号：877399-00-3 | 英文名称：(R)-5-bromo-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-amine

分子式 C₁₃H₁₀BrCl₂FN₂O

分子量 380

EINECS号 700-798-7

MDL MFCD18207061

Smiles

InChIKey

乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺
英文名称	(R)-5-bromo-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-amine
CAS号	877399-00-3
分子式	C13H10BrCl2FN2O
分子量	380.04
EINECS号	700-798-7
InChI	InChI=1S/C13H10BrCl2FN2O/c1-6(11-8(15)2-3-9(17)12(11)16)20-10-4-7(14)5-19-13(10)18/h2-6H,1H3,(H2,18,19)/t6-/m1/s1
SMILES	C1(N)=NC=C(Br)C=C1O[C@@H](C1=C(Cl)C=CC(F)=C1Cl)C

物化性质

熔点	107.0 to 111.0 °C
沸点	423.4±40.0 °C(Predicted)
密度	1.643
形态	粉末晶体
酸度系数(pKa)	5.55±0.10(Predicted)
颜色	白色至浅黄色至浅橙色

安全信息

海关编码	2933.39.9200

生产及用途

简介

用途

[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]是一种有用的研究化学品。

应用

[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺在化工医药研发过程中可用作克唑替尼中间体，克唑替尼用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。克唑替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%，无进展生存期为8-10个月，相比于化疗显著改善并延长的总生存期。

克唑替尼中间体

[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺是克唑替尼中间体，赛可瑞（克唑替尼，Crizotinib）是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。2011年在美国上市后引起轰动。发明人是华裔科学家崔景荣博士（US patent 7858643），荣获第38届美国国家发明者年度奖。【适应症】用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。【临床效果】克唑替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%，无进展生存期为8-10个月，相比于化疗显著改善并延长的总生存期。

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