4-氯吡咯并[2,3-D]嘧啶的合成方法如下：

将浓HCl(5mL)添加到粗6-氯-5-(2- 甲氧基乙烯基)嘧啶-4-基胺(12，70.0g，0.3784mol)于THF(700mL)中的溶 液里，并将所得反应混合物加热回流7.5小时。在升温时，形成淡悬浮 液，其逐渐重新溶解。当确认反应完成时，将反应混合物冷却至室温并 搅拌过夜。添加固体NaHCO3(15g)，并将混合物在室温下搅拌1小时。 添加木炭(7g)、硅胶(7g)和Na2SO4(20g)，并将混合物加热至40℃。将混 合物冷却至室温，并通过硅藻土过滤，用THF(1L)洗涤硅藻土垫。将滤 液在减压下浓缩，并将所得固体在减压下干燥，得到呈黄褐色固体的粗 4-氯-7H-[吡咯并[2，3-d]嘧啶(1，58.1g，理论上58.1g，100％)。