卡利拉嗪 Cariprazine CAS#:839712-12-8

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卡利拉嗪

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CAS号：839712-12-8 | 英文名称：Cariprazine

分子式 C₂₁H₃₂Cl₂N₄O

分子量 427

EINECS号 1592732-453-0

MDL

Smiles

InChIKey

乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	卡利拉嗪
英文名称	Cariprazine
CAS号	839712-12-8
分子式	C21H32Cl2N4O
分子量	427.41
EINECS号	1592732-453-0

物化性质

熔点	>180°C (dec.)
密度	1.24
溶解度	可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
形态	固体
颜色	灰白色至浅米色

安全信息

毒害物质数据

839712-12-8(Hazardous Substances Data)

生产及用途

理化性质

卡利拉嗪常温常压下为白色固体，能溶于强极性的有机溶剂，但是在低极性和非极性的醚类溶剂和石油醚中溶解性差且不溶于水。其化学性质较为稳定，分子中有碱性的氨基结构，可以和挥发性的酸结合成盐。

用途

卡利嗪是一种口服活性D2/D3多巴胺受体拮抗剂。卡利哌嗪是一种抗精神病药物，有可能用于治疗精神分裂症、躁郁症和抑郁症。

作用机制

卡利拉嗪是D2和D3受体的部分激动剂，对D3受体具有更显著的亲和力；部分激动5-HT1A受体，拮抗5-HT2A和5-HT2B受体，对5-HT2C、5-HT7、H1受体具有较小的拮抗作用。与多巴胺受体的完全拮抗相反，对多巴胺的部分激动能使静坐不能、迟发性运动障碍、锥体外系症状和异常催乳素水平的风险降低。对D3受体的调节能发挥认知改善效应，并可以减少阴性症状。对组胺受体较小的拮抗作用降低了镇静和体重增加的风险。

精神分裂和双相Ⅰ型情感障碍药

2015年9月17日，美国FDA批准了Forest Laboratories的新药卡利拉嗪（Cariprazine）胶囊剂上市，商品名为Vraylar。用于精神分裂和双相Ⅰ型情感障碍的治疗。卡利拉嗪具体的作用机理尚不明确，推测可能通过激动多巴胺D2受体、五羟色胺5-HT1A受体，抑制五羟色胺5-HT2A受体而发挥作用。全球共有4500万人精神分裂症患者，精神分裂症是由一组症状群所组成的临床综合征，是多因素的疾病。尽管目前对其病因的认识尚不明确，但个体心理的易感素质和外部社会环境的不良因素对疾病的发生发展的作用已被大家所共识。

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