CAS号：1083076-69-0
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英文名称：Cariprazine HCl
分子式
C21H33Cl3N4O
分子量
464
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
Cariprazine HCl化学百科
基本信息
| 中文名称 | 盐酸卡利拉嗪 |
| 英文名称 | Cariprazine hydrochloride |
| CAS号 | 1083076-69-0 |
| 分子式 | C21H33Cl3N4O |
| 分子量 | 463.87 |
| EINECS号 | 200-077-2 |
| InChI | InChI=1/C21H32Cl2N4O.ClH/c1-25(2)21(28)24-17-8-6-16(7-9-17)10-11-26-12-14-27(15-13-26)19-5-3-4-18(22)20(19)23;/h3-5,16-17H,6-15H2,1-2H3,(H,24,28);1H/t16-,17-; |
| SMILES | ClC1C(=CC=CC=1N1CCN(CC[C@@H]2CC[C@@H](NC(=O)N(C)C)CC2)CC1)Cl.Cl |&1:13,16,r| |
物化性质
| 溶解度 | DMSO：6.67 mg/mL（14.38 mM；需要超声波） |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
安全信息
生产及用途
卡利拉嗪为非典型抗精神病药物，属于多巴胺D2、D3受体部分激动剂，主要用于治疗成人精神分裂症及双相躁狂症。卡利拉嗪 (cariprazine)是一种D3/D2受体部分激动剂，优先结合D3受体，与传统精神类药物(单纯作 用于D2)相比有优势(锥体外反应副作用发生率低、阴性症状的治疗)。卡利拉嗪具有较高的口服生物利用度，为脂溶性药物，因此在人体中较易穿过血脑屏障。其大鼠的口服生物利用度为 52%（剂量为 1 mg/kg）。卡利拉嗪的活性是其自身以及它的两个主要的活性代谢产物——去甲基卡利拉嗪（DCAR）和二去甲基卡利拉嗪（DDCAR）所产生，两种代谢产物与卡利拉嗪药理等效。Cariprazine (RGH-188)是一种新型二代抗精神病药物，是偏好于D3受体的dopamine D2/D3 receptor部分激动剂。
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