在有机合成中，1,1,3,3-四甲基胍用作一种强的、非亲核碱。1,1,3,3-四甲基胍是一种高效、选择性的醇苯甲酰化催化剂。四甲基胍为无色油状液体，沸点160-162℃，密度0.918，折射率1.4692，是有机强碱，可溶于甲苯、环己酮、乙醇等，亦可溶于水，在碱性水溶液中易水解为四甲基脲，有腐蚀性，一般用镀锌铁桶包装。

四甲基胍可用作有机碱催化剂、合成新型抗生素头孢类药品的助溶剂；它也可用作聚氨基甲酸乙酯泡沫的催化剂及用于锦纶、羊毛及其他蛋白质的均染，以改善羊毛的耐用性等；主要用于头孢拉定等药品的合成。

(1)NaCN与Cl₂反应生成CNCl，再与二甲胺、二甲胺盐酸盐在极性或非极性溶剂中反应生成四甲基胍盐酸盐，再于水溶液中与强碱作用并用有机溶剂萃取，提纯制得四甲基胍。或者四甲基胍盐酸盐直接在乙醇—乙醇钠溶液中反应制得四甲基胍。
(2)二甲胺水溶液与固体氰化钠混合，通氯气，反应结束后用三氯乙烯萃取，有机层为二甲氨基氰，水层为二甲胺盐酸盐和氰化钠。二甲氨基氰与二甲胺盐酸盐固体在极性溶剂中（如硝基苯、异佛尔酮或苯乙醚等）中反应得四甲基胍盐酸盐。四甲基胍盐酸盐于水溶液中与强碱作用，并用有机溶剂萃取，提纯制得四甲基胍。

无色透明液体。广泛应用于医药及化工原料合成。在医药中主要应用于头孢类抗生素生产中。主要用作聚氨基甲酸乙酯泡沫的催化剂，也用于锦纶(尼龙)、羊毛及其他蛋白质的均染