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氟罗沙星
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CAS号:79660-72-3 | 英文名称:Fleroxacin
分子式 C17H18F3N3O3
分子量 369
EINECS号 677-525-2
MDL MFCD00864880
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InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 氟罗沙星
英文名称 Fleroxacin
CAS号 79660-72-3
分子式 C17H18F3N3O3
分子量 369.34
EINECS号 677-525-2
物化性质
熔点 264-266°C
沸点 535.3±50.0 °C(Predicted)
密度 1.409±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度 0.1MNaOH:可溶10mg/mL
形态 固体
酸度系数(pKa) -0.54±0.20(Predicted)
颜色 白色至类白色
Merck 14,4099
安全信息
WGK Germany 2
RTECS号 VB1999050
海关编码 29335990
生产及用途
Fleroxacin (Ro 23-6240, AM-833) 是一种新型广谱喹诺酮类。

Fleroxacin (Ro 23-6240) is a new trifluorinated quinolone exhibiting high activity against a broad spectrum of gram-negative and gram-positive bacteria. Fleroxacin is characterized pharmacokinetically by a long elimination half-life (9 to 10 h) and high concentrations in plasma (e.g., maximum concentration of 2.3 micrograms/ml after an oral dose of 200 mg). Fleroxacin (Ro 23-6240) is effective against Haemophilus ducreyi in vitro. Fleroxacin (Ro 23-6240), 200 or 400 mg as a single oral dose, is efficacious therapy for microbiologically proven chancroid in patients who do not have concurrent HIV-1 infection. Among HIV-1-infected men, a single dose of 200 or 400 mg of fleroxacin is inadequate therapy for chancroid.

化学性质 
急性毒性LD50小鼠,大鼠,犬(mg/kg):>4000,>4000,>1000口服。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):217~237静脉注射。
盐酸氟罗沙星(Fleroxacin Hydrochloride):Cl7H18F3N3O3?HCl。在水中结晶,熔点269~271℃(分解)。
用途 
喹诺酮类抗菌药,通过抑制细菌的DNA促旋酶而起杀菌作用。和其它抗生素之间无交叉耐药性,适用于敏感菌引起的淋球菌性尿道炎、急性支气管炎、慢性支气管炎的急性发作、肺炎、膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、慢性复杂性尿路感染、伤寒、细菌性痢疾、皮肤软组织感染以及腹腔感染等。
用途 
属广谱抗菌药
生产方法 
2,3,4-三氟苯胺和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯,在150℃反应,并蒸去生成的乙醇。然后加入十六烷,在200~220℃下进行环合,生成6,7,8-三氟-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(I),收率90%。
化合物(I)和无水碳酸钾溶于二甲基甲酰胺,在室温下缓慢滴加氟溴乙烷。滴毕,升至60~70℃反应,得化合物(Ⅱ),收率79%。
硼酸和乙酸酐在室温下搅拌后,加入化合物(Ⅱ),在105~110℃下反应。得化合物(Ⅲ),收率80%。
化合物(Ⅲ)和N-甲基哌嗪溶于二甲亚砜,于80~90℃下反应,得化合物(Ⅳ),收率89.1%。
化合物(Ⅳ)、95%乙醇和三乙胺,一起回流,水解得氟罗沙星,收率90%。总收率40%。
产品供应商
79660-72-3
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02
79660-72-3
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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