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利福布汀
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CAS号:72559-06-9 | 英文名称:Rifabutin
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 利福布汀
英文名称 Rifabutin
CAS号 72559-06-9
分子式 C46H62N4O11
分子量 847
EINECS号 615-780-3
InChI InChI=1/C46H62N4O11/c1-22(2)21-50-18-16-46(17-19-50)48-34-31-32-39(54)28(8)42-33(31)43(56)45(10,61-42)59-20-15-30(58-11)25(5)41(60-29(9)51)27(7)38(53)26(6)37(52)23(3)13-12-14-24(4)44(57)47-36(40(32)55)35(34)49-46/h12-15,20,22-23,25-27,30,37-38,41,49,52-54H,16-19,21H2,1-11H3,(H,47,57)/b13-12+,20-15+,24-14-/t23-,25+,26+,27+,30-,37-,38+,41+,45-/s3
SMILES C12=C3C(=C(C)C4O[C@](C)(OC=C[C@H](OC)[C@@H](C)[C@@H](OC(=O)C)[C@H](C)[C@@H]([C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)C=CC=C(C)C(=O)NC(C3=O)=C3NC5(CCN(CC(C)C)CC5)N=C13)O)C(=O)C2=4)O |t:10,31,33,&1:7,12,15,17,22,24,25,27,29,r|
物化性质
熔点 169-171°C
沸点 969.6±65.0 °C(Predicted)
密度 1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 二甲基亚砜:>5mg/mL
形态 粉末
酸度系数(pKa) 3.31±0.70(Predicted)
颜色 深红色至深紫色
水溶解性 0.19g/L(temperature not stated)
稳定性 对光敏感
安全信息
WGK Germany 3
RTECS号 VJ6700000
海关编码 2941906000
毒害物质数据 72559-06-9(Hazardous Substances Data)
生产及用途
利福布汀是一种半合成利福霉素类药物,具有良好的脂溶性,能广泛地分布于组织和细胞内,有效地抑制细菌DNA依赖地RNA聚合酶从而抑制和杀灭细菌。 目前,该品已在20多个国家获得专利注册,先后在欧洲、美国等地区和国家销售,并被美、德等国的药典收载。利福布汀为利福霉素的螺旋哌啶衍生物,对结核杆菌的抑制作用比利福平约强4倍。在治疗肺结核的临床试验中,与单独使用左氧氟沙星相比,左氧氟沙星联合利福布汀治疗肺结核的效果显著,有利于清除结核杆菌,提升患者免疫功能,同时不会造成肝脏损伤,安全性高。Talicia(奥美拉唑镁/阿莫西林/利福布汀)于2019年11月初获得美国FDA批准,用于成人治疗幽门螺杆菌(H.pylori)感染,该药是由FDA批准的第一款以抗生素利福布汀为基底的三合一口服胶囊。适用于与其他抗结核药联合治疗结核分枝杆菌所致的各型结核病,亦可用于非结核分枝杆菌感染的治疗。本品还适用于晚期HIV感染病人预防MAC的播散。利福布汀可用于合并 HIV 患者抗分枝杆菌感染的防治。
化学性质 
紫红色结晶性粉末。极易溶于氯仿,溶于甲醇,微溶于乙醇,极微溶于水。UV最大吸收(甲醇):493,315,274,238nm。
用途 
利福霉素衍生物,有抗利福平耐药结核菌株的作用。所需浓度仅为利福平的1/40。毒性小于利福平。日本将其用于非典型结核菌感染的治疗。对耐药麻风病也有效。预防艾滋病人鸟结核分枝杆菌感染。
用途 
为利福霉素的螺旋哌啶衍生物,对结核杆菌的抑制作用比利福平约强4倍。主要用于分歧杆菌的肺部感染,对利福平耐药的结核杆菌菌株有效,可用于耐药,复治结核病例,细胞内分歧杆菌感染及爱滋病的治疗。
用途 
原料药(抗结核、抗艾滋病毒抗生素)
生产方法 
以1,4-二氢利福霉素S为原料,经溴化,亚硝基取代,氢化,氨化,再和N-异丁基哌啶酮反应,即可得到利福布汀。
上下游产品
产品供应商
72559-06-9
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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