甲磺酸培氟沙星属于氟喹诺酮类抗菌药, 具有抗菌谱广、活力强、吸收快、使用方便等特点。对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌，包括肠细菌科、绿脓杆菌、不动杆菌属、嗜血杆菌属，奈瑟氏球菌属及葡萄球菌属(包括耐甲氧西林的菌株)具有广谱活性。抗金葡菌性能和万古霉素相仿，对一些多重耐药菌株和甲氧青霉素(Methicillin)耐药菌也有效。对青霉素G、苯唑青霉素等耐药的金黄色葡萄球菌，培氟沙星对之一般均敏感。

培氟沙星是法国RogerBellon药厂开发的具有4-喹酮母核的第三代喹诺酮类药物,1985年上市,化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-(4-甲哌嗪-1-基)-4-氧代-3-喹啉羧酸。其抗菌谱广,抗菌活性强,作用方式为抑制细菌DNA促旋酶,多重耐药菌(包括院内菌株)对培氟沙星无交叉耐药性。培氟沙星对某些重症感染的疗效相当或超过第三、四代头孢菌素类,新氨基糖苷类抗生素和环丙沙星。培氟沙星目前在各种化脓感染性疾病, 特别是中枢神经系统感染、心血管感染、呼吸系统感染、妇科感染和骨感染的抗菌疗法中都占有重要地位。由培氟沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。
由于使用氟喹诺酮类药物(包括注射用甲磺酸培氟沙星)已有报道发生严重不良反应,且对于一些患者，急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作、单纯性尿路感染、急性非复杂性膀胱炎有自限性,应在没有其他药物治疗时方可使用注射用甲磺酸培氟沙星。Pefloxacin Mesylate是一种合成的化疗药物和抗菌剂，IC50为6.7 nM。