6-氨基吲唑可由2-氨基-4-硝基甲苯先关环制备6-硝基吲唑，然后还原硝基得到6-氨基吲唑。

取2-氨基-4-硝基甲苯(5.00g，32.9mmol)，溶解于冰醋酸(235mL)中，在搅拌下，一次性加入亚硝酸钠(2.50g，36.2mmol)的水(6mL)溶液中，保持体系温度不高于20℃，搅拌反应24h，将体系减压下旋蒸出大部分冰醋酸，加入大量水，析出大量固体，抽滤后得到固体，用水洗涤，真空干燥得6-硝基吲唑。
取6-硝基吲唑(1.00g，6.10mmol)，10％Pd/C(0.200g)，溶于甲醇(60mL)中，加入甲酸胺(3.86g，61.0mmol)，搅拌下加热至回流。反应约50min。TLC监测至反应完全。过滤，除去催化剂，用甲醇(30mL)洗涤后，将溶剂于减压下回收，得初产物6-氨基吲唑。