氯唑西林钠为半合成青霉素，具有耐酸、耐青霉素酶的特点，通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性球菌和奈瑟菌有抗菌活性，对葡萄球菌属包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌产酶株的抗菌活性较苯唑西林强，但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用较青霉素弱，对甲氧西林耐药葡萄球菌无效。耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染，如败血症、呼吸道感染、脑膜炎、软组织感染等，化脓性链球菌属或肺炎链球菌属与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。1. 注意交叉过敏。 偶有恶心、呕吐、腹胀、食欲不振、腹泻等消化道症状；另有头昏、嗜睡、皮疹、荨麻疹、二重感染、注射区疼痛等。
2. 用前需做皮试，青霉素G过敏者禁用。
3. 大剂量静注可引起神经毒性反应，尤多见于婴儿、老人及肾功能减退者。1. 过敏反应较青霉素少，偶有皮疹和荨麻疹。 
2. 偶见转氨酶升高，静注极大量时可造成神经损害。 
3. 长期用药偶见继发口腔或肠道的白色念珠菌二重感染。  用作抗感染药属抗感染药本品仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染，包括败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等