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6-巯基嘌呤(一水合物)
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CAS号:6112-76-1 | 英文名称:6-Mercaptopurine monohydrate
分子式 C5H6N4OS
分子量 170
EINECS号 612-090-4
MDL MFCD03854445
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 6-巯基嘌呤(一水合物)
英文名称 6-Mercaptopurine monohydrate
CAS号 6112-76-1
分子式 C5H6N4OS
分子量 170.19
EINECS号 612-090-4
物化性质
熔点 >300 °C(lit.)
溶解度 不溶的
形态 细粉
颜色 粘黄色
水溶解性 INSOLUBLE
Merck 14,5871
BRN 4012091
稳定性 稳定的。与强氧化剂、酸、强碱不相容。对光敏感。
安全信息
危险品标志 Xn,Xi
危险类别码 22-36/37/38-63-20/21/22
安全说明 22-36/37/39-45-36/37
危险品运输编号 UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany 3
RTECS号 UP0400000
海关编码 29335995
生产及用途
巯嘌呤(英语:Mercaptopurine,简称6-MP,又名6-巯基嘌呤、巯基嘌呤或巯唑嘌呤)是一种硫嘌呤类化疗药物和免疫抑制剂。

巯嘌呤主要用于急性白血病(包括急性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病)的维持治疗,同时也被用于治疗恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、真红细胞增多症、银屑病关节炎、和炎症性肠炎(如克罗恩病和溃疡性结肠炎)。

有研究显示巯嘌呤在体外具有抗副结核分枝杆菌(Mycobacterium paratuberculosis)的活性。

巯嘌呤是一种嘌呤类似物,属于嘌呤拮抗剂类抗代谢物。它能够抑制酰胺转移酶,从而干扰嘌呤核苷酸合成;能够抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程;还能够抑制烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的合成及引起脱氧腺苷三磷酸(dATP)和脱氧鸟苷三磷酸(dGTP)水平的下降。这使得巯嘌呤能够有效抑制DNA的合成,从而抑制肿瘤细胞的生长。6-Mercaptopurine (6-MP) Monohydrate是一种广泛使用的抗白血病药剂和免疫抑制药,通过将巯嘌呤甲基转移酶代谢物整合到 DNA 和 RNA 能够抑制嘌呤的从头合成。

Mercaptopurine被广泛用于治疗恶性肿瘤,风湿性疾病,皮肤病,炎性肠道疾病,和实体器官移植排斥反应。 Mercaptopurine通过抑制磷酸核糖焦磷酸酰胺转移酶(PRPP酰胺转移酶),抑制嘌呤核苷酸合成和代谢。PRPP酰胺转移酶是嘌呤和成的限速酶。它会改变RNA和DNA的合成和功能。Mercaptopurine也会干扰核苷互变现象和糖蛋白的合成。

化学性质 
单水合物为微黄色结晶粉末。熔点312-314℃,易溶于碱性溶液,略溶于热水,不溶于水、丙酮、乙醚。
用途 
6-巯基嘌呤、溶癌呤、硫唑嘌呤的中间体,本身可作为抗肿瘤药物。
用途 
An immunosuppressive drug used to treat leukemia. It is also used for pediatric non-Hodgkin鈥檚 lymphoma, polycythemia vera, and psoriatic arthritis.
生产方法 
可从7-氨基噻唑并[5,4-d]嘧啶制取,或从6-羟基嘌呤以硫化磷经置换制得。
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