硫前列酮 Sulprostone CAS#:60325-46-4

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硫前列酮

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CAS号：60325-46-4 | 英文名称：Sulprostone

分子式 C₂₃H₃₁NO₇S

分子量 466

EINECS号 262-173-0

MDL MFCD00216056

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基本信息

中文名称	硫前列酮
英文名称	Sulprostone
CAS号	60325-46-4
分子式	C23H31NO7S
分子量	465.56
EINECS号	262-173-0

物化性质

熔点	79.25°C
密度	1.1918 (rough estimate)
折射率	1.5650 (estimate)
溶解度	二甲基亚砜：>5 mg/mL
形态	固体
酸度系数(pKa)	4.63±0.40(Predicted)
颜色	白色至类白色

安全信息

危险品标志	T
危险类别码	60-36/37/38
安全说明	53-22-36/37-45
WGK Germany	3
RTECS号	MJ8810000
毒性	LD50 intraperitoneal in mouse: 18mg/kg

生产及用途

用途

硫前列酮为前列腺素E2类似物，具有较强的子宫收缩作用，且作用较长，并具有较好的软化和扩张子宫颈管的作用。临床用于抗早孕、中期引产、扩宫颈及堕死胎等。

生物活性

Sulprostone (SHB 286) 是一种有效的，选择性的 EP3 受体激动剂。Sulprostone (SHB 286) 是一种前列腺素 E2 (PGE2) 类似物，具有抗溃疡和非甾体类抗流产作用。Sulprostone 有潜力用于终止妊娠和分娩时的出血。

靶点

EP3 Receptor

体外研究

Sulprostone (SHB 286) has K _i values of 21 nM and 0.6 nM for EP1 and EP3 in cultured Chinese hamster ovary cells.
Sulprostone (1, 1.5 or 2 mg/mL) does not significantly modify the viability and the purity of Dendritic cells (DCs). Sulprostone impairs spontaneous and directed DC migration independently from its concentration. Sulprostone reduces the expression of CCR7 and impairs migration of DCs.

体内研究

Sulprostone (SHB 286; 0.5 mg/kg; IV) has a T _1/2 of 0.451 hours, a CL of 56 mL/min•kg, a V _ss of 0.583 L/kg and an AUC of 149 ng•h/mL.

Animal Model:	Male cynomolgus monkey
Dosage:	0.5 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	IV
Result:	Had a T _1/2 of 0.451 hours, a CL of 56 mL/min•kg, a V _ss of 0.583 L/kg and an AUC of 149 ng•h/mL.

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