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替诺昔康
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CAS号:59804-37-4 | 英文名称:Tenoxicam 100 mg
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 替诺昔康
英文名称 Tenoxicam
CAS号 59804-37-4
分子式 C13H11N3O4S2
分子量 337.37
EINECS号 620-500-8
物化性质
熔点 209-2130C (dec)
密度 1.4737 (rough estimate)
折射率 1.6390 (estimate)
溶解度 几乎不溶于水,微溶于二氯甲烷,极微溶于无水乙醇。溶于酸和碱溶液。
形态 固体
酸度系数(pKa) pKa1 5.3, pKa2 1.1(at 25℃)
颜色 白色到黄色到绿色
水溶解性 61.9mg/L(32 ºC)
安全信息
危险品标志 T,Xi
危险类别码 23/24/25-36/37/38
安全说明 36/37/39-45-36-26-36/37
危险品运输编号 UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany 2
RTECS号 XJ9095060
海关编码 2934.99.3000
危险等级 6.1
生产及用途
替诺昔康属于非甾体抗炎药,是一种长效解热、镇痛、抗炎药物。用于治疗类风湿性关节炎、风湿热、风湿性关节炎等疾病,具有口服吸收迅速,起效快等显著效果,给药后半小时即可解除疼痛,但长期服用会导致腹痛、恶心、消化不良、呕吐,甚至会损害肝功能。Tenoxicam是一种有效的自由基清除剂,IC50为56.7 μM。

COX-1

COX-2

Tenoxicam (Ro-12-0068) is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID).

Tenoxicam (Ro-12-0068) was administered intraperitoneally immediately after BCAO. Histological analyses show that ischemia produced significant striatal as well as hippocampal lesions which were reversed by the Tenoxicam (Ro-12-0068) treatment. Tenoxicam (Ro-12-0068) also significantly reduced, to control levels, the increased myeloperoxidase activity in hippocampus homogenates observed after ischemia.

化学性质 
从二甲苯得结晶,熔点209-213℃(分解)。黄色结晶或结晶性粉末,无臭无味。较易溶于二甲亚砜,难溶于二氯甲烷、丙酮、氯仿或冰醋酸,极难溶于乙醇、甲醇或乙醚,几不溶于水。亚急性毒性(m/kg):大鼠最大无影响量为每日4,狒狒为5,狗为0.5。慢性毒性:狒狒每日给予lmg/kg,可见消化性溃疡和肾乳头的病变。
用途 
替诺昔康属消炎解热镇痛药,与吡罗昔康解热镇痛、抗炎作用及用途相似,但疗效较快,维持时间较长,还有抑制血小板聚集作用。其对淋巴细胞、单核细胞、嗜碱细胞释放有明显的抑制作用,对环氧酶和脂氧酶可产生双重的抑制。起效快,约30min即可解除疼痛,长效,半衰期长达70~90h,可每日一次给药。用于类风湿性关节炎、退化性关节炎、关节强直性脊柱炎、腱炎、滑囊炎、肩或髋关节周炎、劳损、扭伤、急性痛风等。耐受性较好。
生产方法 
3-羟基噻吩-2-甲酸甲酯经氯化为3-氯噻吩2-甲酸,用亚硫酸氢钠对氯进行亲核取代后,再甲酯化,生成3-磺基噻吩-2-甲酸甲酯(Ⅱ),氯化使磺基成为磺酰氯,再对2-甲氨基乙酸乙酯进行酰化,然后在甲醇钠作用下环合,最后和2-氨基吡啶反应生成替诺昔康。
产品供应商
59804-37-4
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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