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甲磺酸卡莫司他
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CAS号:59721-29-8 | 英文名称:Camostat mesilate
分子式 C21H26N4O8S
分子量 495
EINECS号 694-565-6
MDL MFCD00941410
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InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 甲磺酸卡莫司他
英文名称 Camostat mesilate
CAS号 59721-29-8
分子式 C21H26N4O8S
分子量 494.52
EINECS号 694-565-6
物化性质
熔点 150-1550C
溶解度 在水中的溶解度为≥24mg/mL
形态 粉末
颜色 白色至棕褐色
水溶解性 Soluble in water (100 mM), DMSO (100 mM), and ethanol (<1 mg/ml).
Merck 14,1728
稳定性 DMSO或蒸馏水中的溶液可在-20°下稳定储存1个月。
安全信息
危险品标志 Xi,N
危险类别码 36/37/38-50
安全说明 26-61
危险品运输编号 UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany 3
RTECS号 CY1571620
海关编码 2934999090
危险等级 9
生产及用途
Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂,抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能,IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。
TargetValue
epithelial sodium channel (ENaC) 50 nM

Camostat (30 μM)延长ENaC功能在人呼吸道上皮细胞模型中的衰减,加入过量胰蛋白酶时可逆。 Camostat mesilate (500 mM) 通过抑制纤溶酶活性抑制TGF-beta的产生,并降低TGF-beta的活性,这阻断了体外HSCs的活化。 Camostat mesilate (20 mM)结合胰岛素大肠给药后具有显著的降血糖作用。在大鼠小肠和大肠匀浆中,Camostat mesilate (20 mM)能够有效减少胰岛素降解。 Camostat mesilate (2 mM)抑制活化的单核细胞中MCP-1和TNF-产生。Camostat mesilate (2 mM)抑制增殖和培养的大鼠PSCs中MCP-1的产生。

Camostat (100 μg/kg i.t.)在豚鼠气管中有效延长ENaC活性的减弱。在猪血清处理的大鼠体内,Camostat mesilate (1-2 mg/g 饮食)显著减弱肝脏纤溶酶和TGF-beta水平的增加,HSC活化,以及肝纤维化,而没有显著的全身性或局部性副作用。 Camostat mesilate (1 mg/g)防止胰腺萎缩,并改善DBTC诱导的患有慢性胰腺炎大鼠的胰腺外分泌功能。Camostat mesilate (1 mg/g) 抑制慢性炎症,和DBTC诱导的胰腺纤维化。Camostat mesilate (1 mg/g)抑制胰腺中DBTC诱导的胰腺纤维化的发展和PSCs活化。在血清和胰腺组织中,Camostat mesilate (1 mg/g)抑制单核细胞浸润,并抑制MCP-1表达。在慢性胰腺炎大鼠体内,Camostat mesilate (100 mg/kg)显著增加体重和胰腺湿重,并且通过抑制PAP,p8,和细胞因子的基因表达,显著抑制胰腺的炎性变化和纤维化。
上下游产品
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产品供应商
Camostat Mesilate
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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