马来酸吡拉明 Pyrilamine Maleate Salt CAS#:59-33-6

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马来酸吡拉明

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CAS号：59-33-6 | 英文名称：Pyrilamine Maleate Salt

分子式 C₂₁H₂₇N₃O₅

分子量 401

EINECS号 200-422-7

MDL MFCD00069333

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	N-[(4-甲氧苯基)甲基]-N-(2-吡啶基)-N’,N’-二甲基-乙二胺马来酸盐
英文名称	PYRILAMINE MALEATE
CAS号	59-33-6
分子式	C21H27N3O5
分子量	401.46
EINECS号	200-422-7

物化性质

熔点	101-103°C
LogP	2.751 (est)
溶解度	极易溶于水，易溶于乙醇(96%)。
形态	固体
颜色	白色
水溶解性	Soluble in water at 100mg/ml
最大波长(λmax)	310nm(EtOH)(lit.)
Merck	14,7984
稳定性	可燃。与强氧化剂不相容。

安全信息

危险品标志	Xn
危险类别码	22-36/37/38
安全说明	26-36/37
WGK Germany	3
RTECS号	UT1225000
TSCA	Yes
海关编码	2933399090
毒性	LD50 orally in mice: 338 mg/kg (Hunziker)

生产及用途

生物活性

Mepyramine maleate 是第一代抗组胺剂，为 histamine H1 受体拮抗剂，对 H1，H2 和 H3 受体的 Kd 值分别为 0.8 nM，5200 nM 和 >3000 nM，对 H1 受体的 pKd 值为 9.4。

靶点

Kd: 0.8 nM (Histamine H1 receptor), 5200 nM (Histamine H2 receptor), >3000 nM (Histamine H3 receptor)
pKd: 9.4 (Histamine H1 receptor)

体外研究

Mepyramine maleate is an antagonist of histamine H1 receptor, with K _d s of 0.8 nM, 5200 nM and >3000 nM for H1, H2, and H3 receptor, respectively, and a pK _d of 9.4 for H1 receptor. Mepyramine binds to the H1 receptor with different K _d s in Guinea pig brain (0.8 nM), rat brain (9.1 nM) and DDT1-MF-2 and BC3H1 cell (276 nM). Mepyramine decreases the InsP levels in CHO-gpH1 cells, with log EC ₅₀ of -7.94 ± 0.11, and reduces the the maximal response to ATP in CHO-gpH1 cells.

体内研究

Mepyramine obviously decreases the second phase of nociceptive response via i.p at 10 and 20 mg/kg, but shows no significant effect at 5 mg/kg in rats.

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