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倍他司汀
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CAS号:5638-76-6 | 英文名称:Betahistine
分子式 C8H12N2
分子量 136
EINECS号 227-086-4
MDL MFCD00006362
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InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 倍他司汀
英文名称 Betahistine
CAS号 5638-76-6
分子式 C8H12N2
分子量 136.19
EINECS号 227-086-4
物化性质
沸点 113-114 °C30 mm Hg(lit.)
密度 0.984 g/mL at 25 °C(lit.)
蒸气压 17.7Pa at 25℃
折射率 n20/D 1.518(lit.)
闪点 206 °F
LogP 0.68
溶解度 氯仿(少量溶解)、DMSO(少量溶解)、乙酸乙酯(少量溶解)、甲醇(少量溶解)
形态 油状
酸度系数(pKa) pKa 3.46 (Uncertain)
颜色 浅黄色至厚黄色
水溶解性 1000g/L at 25℃
Merck 13,1181
安全信息
危险品标志 Xi,C
危险类别码 36/37/38
安全说明 26-37/39
WGK Germany 2
RTECS号 UT5552000
Hazard Note Corrosive
海关编码 2933399990
生产及用途

倍他司汀又称培他啶、盐酸培他啶、倍他啶、盐酸倍他啶、甲胺乙吡啶、抗眩啶、敏使朗、盐酸倍他司汀、甲胺乙吡啶,是一种组胺类周围血管扩张药。呈白色或类白色结晶性粉末,无臭,易溶于水,微溶于乙醇,味微苦。分子式为C8H12N2·2HCL。具有扩张毛细血管的作用,作用较组胺持久,能增加脑血流量及内耳血流量,消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感;又能抑制组胺的释放,产生抗过敏作用。
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临床用于内耳眩晕症,对脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致的直立性眩晕、耳鸣等亦可用,口服每次4~8mg,1日2~4次,或肌注1次2~4mg,1日2次。用后偶有口干、胃肠不适、心悸、皮肤瘙痒。消化性溃疡、支气管哮喘及嗜铬细胞瘤患者慎用。组胺类药。倍他司汀对毛细血管的扩张作用与组胺相似,但不增加其通透性,能显著增加脑和内耳血流量,消除内淋巴水肿,直接抑制前庭神经核多触突Ⅰ型神经元产生的大量冲动,从而消除梅尼埃综合征的眩晕、耳鸣和耳闭等症状。该药也有轻微的抗凝血、抗血小板聚集、降低血液黏滞度和利尿作用。倍他司汀是一种组胺H1受体激动剂,与组胺作用相似,临床上常用的抗组胺药,如苯海拉明、扑尔敏、氯雷他定等,可削弱倍他司汀的治疗效果,应避免同时使用。此外,临床上常用的单胺氧化酶抑制剂,如异烟肼、司来吉兰、左旋多巴、卡马西平、胺碘酮等,可能会增加倍他司汀的血药浓度,增加不良反应的风险,应避免同时使用。用于内耳眩晕症,对脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦可用。口服:4~8mg,bid或qid。肌:2~4mg,bid。
用于眩晕。倍他司汀能活血化瘀,又可平肝息风,常用于治疗眩晕。症见头晕目眩、耳鸣、头胀头昏或精神萎靡、健忘、恶心欲吐或胸脘痞闷、烦躁易怒。肝阳上亢明显者可加卡托普利或心得安、维拉帕米等。
用于耳鸣。本品可治疗肝胆火盛、血瘀之耳鸣。症见耳鸣突然发生、头晕头胀,或心烦易怒、失眠。偶有头痛、恶心呕吐、心悸、食欲不振和皮疹。肝脏、肾脏和心脏功能不全者,支气管哮喘,消化性溃疡病人及孕妇慎用。嗜铬细胞瘤病人和儿童禁用。不可与抗组胺药物同用。
化学性质 
液体。沸点113-114℃(4.0kPa),相对密度0.984,折光率1.5174。闪点96℃。溶于水、醇、醚、氯仿。其盐酸盐,C8H12N2·2HCI=209.12,[5579-84-0]。为白色或类白色结晶。熔点148-149℃。极易溶于水,微溶于无水乙醇,不溶于丙醇。无臭,味微苦,易潮解。
用途 
该品为血管扩张药。用于内耳眩晕症、脑动脉硬化及脑供血不足所引起的眩晕头痛等。
生产方法 
以2-甲基吡啶为原料,与甲醛加成得2-羟乙基吡啶,然后加氢氧化钠脱水成为2-乙烯吡啶,再与盐酸甲胺在甲苯溶剂中加成得到本品。制备盐酸盐时,将该品溶于异丙醇,冷却到15℃,通入干燥的氯化氢至pH为2,即析出结晶,过滤,用异丙醇洗涤,立即真空干燥,得倍他司丁盐酸盐。
产品供应商
2-(2-Methylaminoethyl)pyridine
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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