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氢溴酸常山酮
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CAS号:55837-20-2 | 英文名称:Halofuginone
分子式 C16H17BrClN3O3
分子量 415
EINECS号 1806241-263-5
MDL MFCD09834143
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 常山酮
英文名称 Halofuginone
CAS号 55837-20-2
分子式 C16H17BrClN3O3
分子量 414.68
EINECS号 1806241-263-5
物化性质
熔点 >150°C dec.
沸点 595.8±60.0 °C(Predicted)
密度 1.73±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 二甲基亚砜:9 mg/ml(21.70 mM)
形态 固体
酸度系数(pKa) 14.61±0.40(Predicted)
颜色 白色至米白色
安全信息
生产及用途
常山酮为较新型的广谱抗球虫药,具有用量小、与其他抗球虫药物无交叉耐药性等优点。本品对球虫早期生殖性芽孢以及第一、第二代裂殖体均有明显抑杀作用,并能控制卵囊排出,减少再感染的可能性。作用峰期在感染后第2~3日。本品对鸡的6种艾美耳球虫以及对火鸡危害最大的2种艾美耳球虫均有较强的抑制作用,对兔艾美耳球虫也有抑制作用。其抗球虫活性超过聚醚类抗菌素。对羊肉孢子虫、牛泰勒梨形虫也有效。常山酮1~2毫克/千克饲料浓度对鸡柔嫩、毒害、巨型艾美耳球虫有良效;3毫克/千克饲料浓度能阻止堆型、布氏艾美耳球虫以及火鸡的小艾美耳球虫、腺艾美耳球虫、孔雀艾美耳球虫卵囊排泄。常山酮对氯羟吡啶和喹噁啉类药物产生耐药性的球虫仍然有效。
化学性质 
大白鼠经口LD5025mg/kg;但对鸭和鹅有毒,3mg/kg就会导致其死亡。
用途 
常山酮具有较高的杀灭球虫活性,且不易产生耐药性。作为抗球虫药,可用于鸡饲料,用量为3g/t,产蛋期禁用,停药期5天。
用途 
该品与常山(一种用于疟疾病的中药)中所含的喹唑啉生物碱常山碱类似。卤夫酮具有强大的杀球虫活性,为高效抗球虫卵囊全部杀死,具有广谱、高效、低毒、不易产生耐药性的特点,在养鸡业使用较多。
生产方法 
以3-溴-4-氯-6-羧基苯胺为原料,在二甲基甲酰胺中与甲酰胺回流16h,环合成7-溴-6氯-4[3H]喹唑啉酮,然后与3-甲氧基-2-(γ-溴代丙酮基)哌啶缩合即得卤夫酮。
生产方法 
从中草药常山中提取的生物碱,再经化学合成。以3-溴-4-氯-6-羧基苯胺为原料,再二甲基甲酰胺中与甲酰胺回流16h,环合成7-溴-6-氯-4-3H-喹唑啉酮。再与3-甲氧基-2-(γ-溴代丙酮基)哌啶的溴化氢溶液缩合而得。中间体3-甲氧基-2-(γ-溴代丙酮基)哌啶可以由3-甲氧基-2-丙酮基哌啶再室温下经溴代而得:
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