卡洛芬 Carprofen CAS#:53716-49-7

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卡洛芬

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CAS号：53716-49-7 | 英文名称：Carprofen

分子式 C₁₅H₁₂ClNO₂

分子量 274

EINECS号 258-712-4

MDL MFCD00079028

Smiles

InChIKey

乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	卡洛芬
英文名称	Carprofen
CAS号	53716-49-7
分子式	C15H12ClNO2
分子量	273.71
EINECS号	258-712-4
InChI	InChI=1S/C15H12ClNO2/c1-8(15(18)19)9-2-4-11-12-7-10(16)3-5-13(12)17-14(11)6-9/h2-8,17H,1H3,(H,18,19)
SMILES	N1C2=C(C=C(Cl)C=C2)C2=C1C=C(C(C)C(O)=O)C=C2

物化性质

熔点	186-1880C
沸点	509.1±35.0 °C(Predicted)
密度	1.2011 (rough estimate)
折射率	1.5200 (estimate)
溶解度	在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清
形态	粉末
酸度系数(pKa)	4.84±0.30(Predicted)
颜色	白色至米色
Merck	14,1862

安全信息

危险品标志	T,Xn
危险类别码	25-36/37/38-20/21/22
安全说明	45-36-26
危险品运输编号	UN 2811
WGK Germany	3
RTECS号	FE3180000
海关编码	29339900
危险等级	6.1
包装类别	III
毒性	LD50 orally in mice: 400 mg/kg (Berger, Corraz)

生产及用途

性质

卡洛芬外观为白色结晶性粉末，不溶于水，溶于乙酸等有机溶剂。

应用

卡洛芬是一种非甾体类抗炎药，兽医用它作为缓解老年犬关节炎症状的支持疗法。现已不再用于人类使用。

不良反应

卡洛芬通常耐受良好，大多数不良反应是轻微的，如胃肠疼痛和恶心，类似于阿司匹林和其他非甾体类抗炎药所记录的那些。

生物活性

Carprofen 抑制犬科COX2，IC50为30 nM。

靶点

Target	Value
canine COX2	30 nM

体外研究

Carprofen(S和R立体异构体)抑制canine COX2，IC50为0.102 microM。主要是抑制S对映体(IC50为0.0371 microM), 比抑制R对映体(IC50为5.97 microM)效果高200多倍。通过荧光和平衡透析(ED)法，Carprofen 结合到人血清白蛋白(HSA)，两种结合常数[K1 = 5.1 μM (荧光) 和3.7 μM (ED), K2 = 37 μM (荧光) 和13 μM (ED)]。Carprofen主要结合到位点II，Benzodiazepine位点，Carprofen的低亲和力位点是位点I，Warfarin位点，Carprofen的羧基在Carprofen与HSA的高亲和力结合中起重要的作用。

体内研究

手术前，Carprofen比其它基团具有较低的疼痛评分，处理犬类，在拔管2小时效果显著。Carprofen (4 mg/kg)处理犬类，导致显著增高的最大血药浓度，曲线下面积到最后一个数据点，且第一时刻曲线下面积也到最后一个数据点。 Carprofen (4 mg/kg) 处理犬类，比 Pethidine具有稍微好一点的止痛效果，产生较少镇静。Carprofen处理犬类，18小时都提供良好的镇痛效果，且无不良副作用。 Carprofen 大大增加瘸鸟的速度。

化学性质

白色或类白色结晶性粉末。熔点197-198℃。

用途

用于消炎、镇痛。

用途

用于类风湿性关节炎、骨关节炎、急性痛风、关节外风湿病等的止痛

上下游产品

上游产品共计:12个