CAS号：521937-07-5
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英文名称：CID755673
分子式
C12H11NO3
分子量
217
EINECS号
604-604-1
MDL
MFCD03828155
Smiles
InChIKey
2,3,4,5-四氢-7-羟基-1H-苯并呋喃并[2,3-c]氮杂卓-1-酮化学百科
基本信息
| 中文名称 | 2,3,4,5-Tetrahydro-7-hydroxy-1H-benzofuro[2,3-c]azepin-1-one |
| 英文名称 | 2,3,4,5-Tetrahydro-7-hydroxy-1H-benzofuro[2,3-c]azepin-1-one |
| CAS号 | 521937-07-5 |
| 分子式 | C12H11NO3 |
| 分子量 | 217.22 |
| EINECS号 | 604-604-1 |
物化性质
| 熔点 | 244-247 °C(Solv: isopropanol (67-63-0); isopropanol (67-63-0)) |
| 沸点 | 531.8±38.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.341±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度≥15mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 9.00±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至棕褐色 |
安全信息
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 22-36 |
| 安全说明 | 26 |
| WGK Germany | 3 |
生产及用途
CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂，IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM，选择性比其它CAMKs高大约200倍。
| Target | Value |
|
PKD1
() | 180 nM |
|
PKD3
() | 227 nM |
|
PKD2
() | 280 nM |
在LNCaP前列腺癌细胞中，CID755673直接抑制PKD1活性。在HeLa细胞中，CID755673显著阻断PMA诱导的HDAC5核输出，并阻断PKD介导的蛋白质转运。在前列腺癌细胞中，CID755673有效阻断细胞迁移和侵入，并对肿瘤细胞增殖和细胞周期分布表现出抑制活性。此外，CID755673改变原代人NK细胞效应子功能。
在大鼠急性胰腺炎模型中，CID755673，通过抑制PKD/ PKD1，显著改善坏死和胰腺炎的严重程度。上下游产品
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