(5Z)-5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione (5Z)-5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione CAS#:438190-29-5

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(5Z)-5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione

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CAS号：438190-29-5 | 英文名称：(5Z)-5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione

分子式 C₁₁H₆F₃NO₂S

分子量 273

EINECS号 200-256-5

MDL MFCD01152003

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InChIKey

乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	(5Z)-5-[[3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYLENE]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE
英文名称	(5Z)-5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
CAS号	438190-29-5
分子式	C11H6F3NO2S
分子量	273.23
EINECS号	200-256-5

物化性质

密度	1.530±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度	二甲基亚砜：>10mg/mL
形态	粉末
酸度系数(pKa)	7.38±0.20(Predicted)
颜色	白色至米色
稳定性	自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 2 个月。

安全信息

危险品标志	Xi
危险类别码	36-43
安全说明	26-36/37
WGK Germany	3

生产及用途

生物活性

SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，作用于Pim-2适度有效，抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。

靶点

Target	Value
Pim1 (Cell-free assay)	17 nM

体外研究

SMI-4a 是ATP竞争性的Pim1抑制剂，IC50为17 nM。SMI-4a高度选择性作用于Pim1。SMI-4a在体外通过Pim-1抑制底物磷酸化。SMI-4a (5μM) 抑制胰腺癌和白血病细胞生长。SMI-4a作用于前列腺和造血干细胞，降低Pim靶点Bad的磷酸化。导致细胞周期停滞，逆转Pim-1的抗凋亡活性。SMI-4a增加细胞核中p27Kip1的量。SMI-4a处理pre-T-LBL，抑制mTOR通路。SMI-4a处理pre-T-LBL，降低MYC蛋白表达。SMI-4a处理诱导 MAPK 通路上调。

体内研究

SMI-4a (60 mg/Kg) 每天处理两次，显著降低肿瘤尺寸，且具有良好的耐受性。口服饲喂SMI-4a后1小时，收集肿瘤，与对照组小鼠肿瘤相比，p70 S6K磷酸化减少，而总的p70 S6K表达是不变的。

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