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CAS号:30562-34-6
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英文名称:Geldanamycin
分子式
C29H40N2O9
分子量
561
EINECS号
999-999-2
MDL
MFCD00274570
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
格尔德霉素为黄色针状物质,稍溶于水,微溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯等有机溶剂,溶于氯仿、二甲亚砜等。干品稳定,溶液状态下对酸、碱、光、热不稳定。 格尔德霉素具有一定的抗原虫、抗肿瘤及抗革兰氏阳性菌(G+)的活性。GDM在体内对多种病毒的复制具有抑制作用,体外对疱疹病毒感染不同模型有治疗效果。格尔德霉素还具有调节上皮氮氧合酶活性以及抗炎等作用,另外有实验证明GDM与化疗药物联用还具有协同作用。 格尔德霉素(GM,GDM)是一种潮湿链霉菌分泌的含苯醌结构的化合物,属于苯醌安莎(benzoquinone ansamycin)类抗生素。体外实验表明 GDM对多种肿瘤细胞的生长有良好的抑制活性,具有广谱抗增殖和抗肿瘤作用。 Geldanamycin (NSC 122750) 是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2 μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。Geldanamycin 通过减少宿主的炎症反应来减轻病毒感染引起的ALI(急性肺损伤)/ARDS(急性呼吸窘迫综合征)。
Geldanamycin结合于Hsp90s (残基1-220) N-末端结构域的ATP结合位点。Geldanamycin剂量依赖性抑制Hsp90的ATPase活性。 在A2780人卵巢细胞系中,Geldanamycin引起剂量依赖性G2期阻滞,并可逆抑制其进入S期。该抑制作用伴随p53的增加,最终证明是p53依赖性的。 Geldanamycin引起p185受体蛋白-酪氨酸激酶的泛素化和蛋白酶体降解,IC50为70 nM。 在FRE/erbB-2 小鼠体内,Geldanamycin (50 mg//kg)对pl85-相关的磷酸酪氨酸水平表现出30%的抑制。用途 生化研究
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