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格尔德霉素
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CAS号:30562-34-6 | 英文名称:Geldanamycin
分子式 C29H40N2O9
分子量 561
EINECS号 999-999-2
MDL MFCD00274570
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InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 格尔德霉素
英文名称 Geldanamycin
CAS号 30562-34-6
分子式 C29H40N2O9
分子量 560.64
EINECS号 999-999-2
物化性质
熔点 255 °C
沸点 627.87°C (rough estimate)
密度 1.2443 (rough estimate)
折射率 1.5800 (estimate)
闪点 87℃
溶解度 可溶于DMSO
形态 粉末
酸度系数(pKa) 8.42±0.70(Predicted)
颜色 黄色至橙色粘性至蜡状
最大波长(λmax) 305nm(MeOH)(lit.)
稳定性 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月
安全信息
危险品标志 T,Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 26-27-36/37/39-24/25
WGK Germany 2
RTECS号 LX8920000
海关编码 29419090
生产及用途

格尔德霉素为黄色针状物质,稍溶于水,微溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯等有机溶剂,溶于氯仿、二甲亚砜等。干品稳定,溶液状态下对酸、碱、光、热不稳定。

格尔德霉素具有一定的抗原虫、抗肿瘤及抗革兰氏阳性菌(G+)的活性。GDM在体内对多种病毒的复制具有抑制作用,体外对疱疹病毒感染不同模型有治疗效果。格尔德霉素还具有调节上皮氮氧合酶活性以及抗炎等作用,另外有实验证明GDM与化疗药物联用还具有协同作用。

格尔德霉素(GM,GDM)是一种潮湿链霉菌分泌的含苯醌结构的化合物,属于苯醌安莎(benzoquinone ansamycin)类抗生素。体外实验表明 GDM对多种肿瘤细胞的生长有良好的抑制活性,具有广谱抗增殖和抗肿瘤作用。

Geldanamycin (NSC 122750) 是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2 μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。Geldanamycin 通过减少宿主的炎症反应来减轻病毒感染引起的ALI(急性肺损伤)/ARDS(急性呼吸窘迫综合征)。
TargetValue
p185
(SKBr3 cells)
70 nM
HSP90 (N-terminal domain)
(Cell-free assay)
0.78 μM(Kd)
HSP90
(Cell-free assay)
1.2 μM(Kd)

Geldanamycin结合于Hsp90s (残基1-220) N-末端结构域的ATP结合位点。Geldanamycin剂量依赖性抑制Hsp90的ATPase活性。 在A2780人卵巢细胞系中,Geldanamycin引起剂量依赖性G2期阻滞,并可逆抑制其进入S期。该抑制作用伴随p53的增加,最终证明是p53依赖性的。 Geldanamycin引起p185受体蛋白-酪氨酸激酶的泛素化和蛋白酶体降解,IC50为70 nM。

在FRE/erbB-2 小鼠体内,Geldanamycin (50 mg//kg)对pl85-相关的磷酸酪氨酸水平表现出30%的抑制。
用途 
生化研究
上下游产品
上游产品共计:2个
下游产品共计:0个
产品供应商
Geldanamycin from Streptomyces hygroscopicus
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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