Penciclovir (BRL-39123, VSA 671) 是一种嘌呤的无环核苷类似物,具有强大的抗病毒活性。
Penciclovir是一种鸟嘌呤类似物抗病毒药,用于治疗各种疱疹病毒的感染。它是一种核苷类似物,具有低毒性和良好的选择性。Penciclovir是一种选择性抗疱疹病毒药,特别是对单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型(HSV-1和HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)具有较好的作用。Penciclovir由细胞激酶转化成其活性形式,喷昔洛韦三磷酸盐。它与脱氧鸟苷三磷酸竞争性抑制病毒DNA聚合酶。它能够抑制病毒感染细胞的DNA合成。Penciclovir具有抗单纯疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)和Ⅱ型(HSV-2)的体外活性,而不抑制未感染细胞中DNA的合成。通过病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的质变发挥抗病毒作用。 单纯疱疹病毒Ⅰ型的研究表明,Penciclovir诱导细胞凋亡,而不会造成太大的基因毒性。
化学性质
白色固体
用途
抗病毒药。用于治疗唇疱症。
用途
抗病毒药,用于治疗唇疱疹及生殖器疱疹
生产方法
3.7mmol化合物(II)溶于二甲基甲酰胺,在室温下依次加入4.0mmol 2-氨基-6-氯嘌呤(I)和6-0mmol碳酸钾,并在40℃下保持过夜,得到64%的化合物(Ⅲ)。1.9mmol化合物(Ⅲ)和1.0mol/L盐酸,在60℃下搅拌反应,得到49%的喷昔洛韦。