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氯哌斯汀
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CAS号:3703-76-2 | 英文名称:cloperastine
分子式 C20H24ClNO
分子量 330
EINECS号 223-042-3
MDL MFCD00866854
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 咳安定
英文名称 CLOPERASTINE
CAS号 3703-76-2
分子式 C20H24ClNO
分子量 329.87
EINECS号 223-042-3
物化性质
沸点 bp0.06 172-174°; bp0.15 178-180°
密度 1.0383 (rough estimate)
折射率 1.5790 (estimate)
酸度系数(pKa) 8.69±0.10(Predicted)
安全信息
毒性 LD50 unreported in guinea pig: 439mg/kg
生产及用途

氯哌斯汀又称咳安定、氯哌啶、氯苯息定,为非成瘾性中枢镇咳药,抑制咳嗽中枢,有H1受体阻断作用,能轻度缓解支气管平滑肌痉挛及支气管黏膜充血水肿,有助于镇咳作用。镇咳作用较可待因弱,无耐受性及成瘾性。适用于治疗急性上呼吸道炎症、慢性支气管炎和结核病所致的频繁咳嗽。

氯哌斯汀也可以减少咳嗽强度及其频率。氯哌斯汀镇咳作用确切,加之其耐受性和安全性均好,与呼吸道疾病治疗药物如抗菌药、非甾体抗炎药物和皮质激素等无药物相互作用,尤其可以用作儿童以及老年患者用药,因此,该药具有巨大的社会经济效益和良好的市场前景。
化学性质 
沸点178-180℃(20Pa),172-174℃(8Pa),其盐酸盐,C20H24CINO·HCI,Hustazol。白色或类白色结晶性粉末。熔点147.9℃。易溶于水、乙醇、氯仿,微溶于丙酮。无臭,味辛基后有麻木感。
用途 
非麻醉性镇咳药,适用于感冒、流感、支气管炎、肺结核、肺癌等病引起的咳嗽。
生产方法 
由4-氯双苯甲醇经醚化、缩合而得。将4-氯双苯甲醇、氯乙醇、硫酸和苯加入反应锅,搅拌,加热回流4h。静置,分取有机层。用碱溶液洗涤后水洗至中性,回收苯得4-氯二苯甲基β-氯乙基醚。将其与六氢吡啶和无水碳酸钠一起加热回流7小时,即生成咳平,经成盐精制即得盐酸盐。
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