醋酸戈那瑞林在体内由下垂脑分泌，能刺激垂体前叶分泌促性腺激素FSH、LH。LH能促使男性睾丸间质合成和分泌雄激素。LH、FSH双重作用则可促进卵巢合成和分泌雌激素。连续应用本品，对垂体具有双相作用：开始能促进垂体前叶分泌LH、FSH，使血浆中LH、FSH和性激素升高;久之则可导致垂体中LHRH受体减少，阻止垂体的LH分泌，从而阻断睾丸酮的合成与分泌，达到与睾丸切除相同的效果。在女性则阻断雌激素的合成与分泌而达到与卵巢切除相当的效果。故可治疗激素依赖性前列腺癌与乳腺癌，也适用于子宫内膜异位症。本品系人工合成品，临床主要作为促排卵药，治疗下丘脑性闭经所致的不育、原发性卵巢功能不足，尤其对氯米芬无效者;也用于小儿隐睾及雄激素过多、垂体肿瘤。静脉注射3min达峰值。t1/2约为6min，经肾迅速代谢后排泄。

用药有静脉滴注和鼻腔点滴2种方法。静脉滴注：于月经周期第2～4日，5～20μg，共90min。如无排卵(测量基础体温判断)，可重新给药;排卵后肌内注射HCG1500单位，隔3d后再注1500单位。一般2～4个周期即可怀孕。鼻腔给药：用于小儿隐睾症，1～2岁为最佳治疗时机，0.2mg，早、中、晚3次喷用，4周为1个疗程，间隔3个月后可重复。

使用醋酸戈那瑞林过程中可有多胎妊娠、注射处炎症，偶尔有暂时性阴茎肥大。对苯甲醇过敏者忌用。注射剂于2～8℃遮光保存;粉针剂于8～20℃保存。