氨磺丁脲 carbutamide CAS#:339-43-5

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氨磺丁脲

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CAS号：339-43-5 | 英文名称：carbutamide

分子式 C₁₁H₁₇N₃O₃S

分子量 271

EINECS号 206-424-4

MDL MFCD00025344

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	氨磺丁脲
英文名称	carbutamide
CAS号	339-43-5
分子式	C11H17N3O3S
分子量	271.34
EINECS号	206-424-4

物化性质

熔点	144-145°
密度	1.2840 (rough estimate)
折射率	1.6630 (estimate)
溶解度	可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
形态	固体
酸度系数(pKa)	pKa 5.75(H2O t=25±0.02 I=0.2) (Uncertain)
颜色	灰白色至浅米色
水溶解性	535.2mg/L(37 ºC)

安全信息

毒害物质数据	339-43-5(Hazardous Substances Data)
毒性	LD50 s.c. in mice: 3 g/kg (Haack, Hagedorn)

生产及用途

发现历程

1952年，德国医生汉克莱松在门诊中发现了磺酰脲类中氨磺丁脲在治疗各种细菌感染时能致患者血糖降低、震颤、出汗等低血糖反应。并把相关的资料给了德国萨克森州首府德雷斯顿的一家药业公司。该企业的首席化学家拿着资料从东德去了西德的曼海姆市，并合成了氨磺丁脲。1954年，两位医学家先后在动物实验中验证了氨磺丁脲的降糖作用，又迅速在糖尿病患者中得到验证。研究发现，氨磺丁脲能有效降低那些不依赖胰岛素治疗的糖尿病患者（2型糖尿病）的血糖和尿糖水平。后来，氨磺丁脲由法国药业公司推向市场。

用途

氨磺丁脲可降低糖尿病患者的血糖，从此开辟了用口服降糖药治疗糖尿病的道路。这种磺酰脲化合物刺激胰岛，使其分泌胰岛素，故对初患肥胖型糖尿病人有效，而对胰腺切除者或重症患者 (消瘦型) 无效。

生物活性

Carbutamide (BZ-55) 是口服有效的，第一代磺酰脲，具有降血糖作用。

体内研究

Carbutamide is a sulfonylurea derivative that will cause hypoglycemia when administered by mouth to normal animals.

类别

有毒物质

毒性分级

高毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: 4400 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 250 毫克/公斤