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CAS号:320345-99-1
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英文名称:Aclidinium bromide
分子式
C13H10BrN
分子量
565
EINECS号
825-171-6
MDL
MFCD22683690
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
当阿地溴铵联合长效选择性肾上腺素β2受体激动药福莫特罗(阿地溴铵400ug配上福莫特罗12ug,粉剂吸入,BID)应用治疗COPD时将获得更佳的疗效,患者的肺功能将得到更好的提高,急性加重率进一步减少并能更有效的改善COPD 患者的生活质量。但也有人指出,虽然阿地溴铵联合福莫特罗治疗COPD效果更佳,但其安全性必须得到进一步临床研究的深入验证Aclidinium Bromide (LAS 34273, LAS-W 330)与人源毒蕈碱受体AChR M1, M2, M3, M4和M5结合,Ki值分别为0.1 nM, 0.14 nM, 0.14 nM, 0.21 nM和0.16 nM。
[ Aclidinium在所有物种的血浆样品中是水解的,37℃下,在大鼠,豚鼠,狗和人的血浆中,表观半衰期分别为11.7 分钟,38.3 分钟,1.8 分钟和2.4 分钟。 在人支气管成纤维细胞中,Aclidinium (0.1 μM)抑制乙酰胆碱和TGF-β1诱导的Ⅰ型胶原上调,并抑制α-SMA mRNA和蛋白质表达。在人支气管成纤维细胞中,Aclidinium (0.1 μM)抑制TGF-β1诱导的ChAT表达上调。在人支气管成纤维细胞中,Aclidinium (0.1 μM)抑制乙酰胆碱和TGF-β1诱导的ERK1/2磷酸化作用和RhoA-GTP形成的增加。在人肺成纤维细胞中,Aclidinium预处理防止M1和M3的上调,但不影响乙酰胆碱或TGF-β1诱导的M2下调。在人肺成纤维细胞中,Aclidinium (0.1 μM)剂量依赖性抑制TGF-β1和乙酰胆碱诱导的细胞增殖。 在麻醉的豚鼠体内,乙酰胆碱诱导的支气管收缩模型中,Aclidinium显示出起始作用,IC50 (95% CI)为140微克/毫升, t max 为30分钟。在有意识的比格犬体内,Aclidinium (500 微克/千克)给药1小时后诱导心率最大增加55%。在麻醉的豚鼠体内,超过120分钟的研究期间,Aclidinium (1 毫克/毫升)产生一个有效持久的气管保护作用(72%–88.4%)。
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