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氟米松酸
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CAS号:28416-82-2 | 英文名称:Flumethasone Acid
分子式 C21H26F2O5
分子量 396
EINECS号 206-597-6
MDL MFCD09832931
Smiles
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 氟米松酸
英文名称 (6a,11b,16a,17a)-6,9-Difluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-3-oxoandrosta-1,4-diene-17-carboxylic acid
CAS号 28416-82-2
分子式 C21H26F2O5
分子量 396.42
EINECS号 206-597-6
物化性质
熔点 303-305°C
沸点 568.4±50.0 °C(Predicted)
密度 1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 可溶于丙酮(轻微,超声处理)、DMSO(轻微)、甲醇(轻微)
形态 固体
酸度系数(pKa) 3.49±0.70(Predicted)
颜色 白色至类白色
安全信息
海关编码 2937220000
生产及用途

丙酸氟替卡松是英国葛兰素史公司克推出市场的产品,其具有高亲和力、高特异性和高内在活性、起效快、不良反应少的特点,在世界范围内广泛使用。目前,国内丙酸氟替卡松的高端制剂全部为进口品种,国内生产的品种为要为乳膏,而在气雾剂、粉雾剂、鼻喷剂和雾化吸入用混悬液等高端制剂方面全部依赖进口。氟米松酸为丙酸氟替卡松合成中间体,也是其杂质。

取1.0L的三口反应瓶,加入30.0g氟米松和165mL四氢呋喃,搅拌溶解,称25.0g高碘酸加入225mL水溶解,将高碘酸溶液缓慢加入到反应瓶中,加样完成后,控温0~20℃反应2h;反应完成后,向反应液中加入225mL纯化水,控温至0~20℃,进行搅拌析晶40min、抽滤、滤饼用90mL水淋洗、抽滤、滤饼40℃干燥,得到28.72g类白色固体,即氟米松酸,收率99.12%,纯度98%。其中,所述高碘酸浓度(质量分数)为10%。

氟米松酸为羧酸类衍生物,可用作医药中间体。

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