甲磺酸双氢麦角汀 DIHYDROERGOCRISTINE MESYLATE CAS#:24730-10-7

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甲磺酸双氢麦角汀

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CAS号：24730-10-7 | 英文名称：DIHYDROERGOCRISTINE MESYLATE

分子式 C₃₆H₄₅N₅O₈S

分子量 708

EINECS号 246-434-6

MDL MFCD00153792

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基本信息

中文名称	甲磺酸双氢麦角汀
英文名称	DIHYDROERGOCRISTINE MESYLATE
CAS号	24730-10-7
分子式	C36H45N5O8S
分子量	707.84
EINECS号	246-434-6

物化性质

熔点	210 °C
溶解度	在水中的溶解度10 mg/mL
形态	固体
颜色	白色至米白色

安全信息

危险品运输编号	UN 1544 6.1/PG 2
WGK Germany	2
RTECS号	KE7600000
海关编码	29396900
危险等级	6.1(b)
包装类别	III

生产及用途

生物活性

Dihydroergocristine mesylate (DHEC mesylate) 是γ-secretase (GSI) 的抑制剂, 可减少阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β) 的产生, 与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。

体外研究

Dihydroergocristine (DHEC) (2-20 μM; 24 hours) has an IC ₅₀ value of 25 μM for inhibiting the activity of γ-secretase in T100 cells without affecting cell viability. Dihydroergocristine (2-20 μM; 24 hours) inhibits cellular Aβ production and causes a dose-dependent accumulation of carboxy-terminal fragments of APP (APP-CTFs) in HEK293 and decreases γ-secretase activity in fibroblast cells.

Western Blot Analysis

Cell Line:	WT HEK293 cells; Fibroblast cells
Concentration:	2 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Increased APP-CTFs accumulation in a dose-dependent manner.

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