蜂毒明肽 APAMIN CAS#:24345-16-2

您好！欢迎来到化工e站网登陆注册

产品字典

氯化钾 | 乙二醇 | 碘甲烷 | 溴化亚铜 | 叔丁醇钾 | DMAP

结构式搜索

首页化工产品目录生物蛋白与多肽蜂毒明肽

蜂毒明肽

产品纠错

CAS号：24345-16-2 | 英文名称：APAMIN

分子式 C₇₉H₁₃₁N₃₁O₂₄S₄

分子量 2027

EINECS号 246-182-7

MDL MFCD00167944

Smiles

InChIKey

乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	蜂毒明肽
英文名称	APAMIN
CAS号	24345-16-2
分子式	C79H131N31O24S4
分子量	2027.34
EINECS号	246-182-7

物化性质

沸点	847.17°C (rough estimate)
密度	1.63
折射率	1.5530 (estimate)
溶解度	0.05 M 乙酸：5 mg/mL，澄清，无色至淡黄色
形态	白色固体，深褐色
颜色	白色至米白色
水溶解性	Soluble to 1 mg/ml in water
Merck	13,732

安全信息

安全说明	22-24/25
危险品运输编号	2811
WGK Germany	3
RTECS号	CD6899900
F	3-10
危险等级	6.1(b)
包装类别	III
毒性	LD50 i.v. in mice: 4 mg/kg (Habermann, Reiz); LD50 intracerebroventricularly in mice: 12 ng/animal (Labbé-Jullié)

生产及用途

简介

蜂毒明肽是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素，是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂，具有抗炎和抗纤维化的作用。

药理作用

(1)对神经系统作用：能阻断支配胃肠道平滑肌神经的抑制性冲动的传导，使胃肠平滑肌兴奋性增强，而呈收缩状态；可作用于脊髓的中间神经元、下行的网状脊髓束和前庭脊髓束，或大脑导水管周围的中央灰质，影响动作的有机协同。 (2) 强心、抗心律失常作用：具有很强的p-肾上腺素样作用，扩冠，增加心肌供血，使心肌收缩力明显增强，心率加快，心脏泵血功能增强，可用于治疗心衰；具有异丙肾上腺素样作用，且比异丙肾上腺素维持时间长（约10倍），抗心律失常。(3) 增加毛细血管的通透性，改善微循环。 (4) 抗炎、调整免疫：直接升高血浆皮质醇或刺激垂体-肾上腺系统促进皮质激素的分泌；抑制5-羟色胺活性。(5) 营养修复肌营养不良细胞：强直肌肉中有蜂毒明肽受体，蜂毒明肽通过与其受体结合而发挥营养肌细胞达到治疗的作用。可用于治疗强直性脊柱炎、多发性硬化症。

应用

蜂毒明肽占蜂毒干重3%，是蜂毒中一种重要的多肽。蜂毒明肽是动物神经毒素中最小的神经毒肽，可以通过各种给药途径，穿过血脑屏障，作用于中枢神经，是引起各种神经症状的主要多肽。强直性肌营养不良者，有蜂毒明肽受体，因此，蜂毒明肽对肌营养不良者有治疗作用。

生物活性

Apamin (Apamine) 是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素，是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂，具有抗炎和抗纤维化的作用。

靶点

K ⁺ channel

体外研究

Apamin (0.5-2 µg/mL; 24 hours; HSC-T6 cells) treatment markedly reduces the expression of α-SMA in the TGF-β1-induced HSC-T6 cells. Apamin treatment abrogats the activation of p-Smad2/3 and Smad4 induced by TGF-β1.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HSC-T6 cells
Concentration:	0.5 µg/mL, 1 µg/mL and 2 µg/mL
Incubation Time:	24 hours
Result:	Markedly reduced the expression of α-SMA in the TGF-β1-induced HSC-T6 cells. Abrogated the activation of p-Smad2/3 and Smad4 induced by TGF-β1.

体内研究

Apamin (0.1 mg/kg; intraperitoneal injection; twice a week; for 4 weeks; C57BL/6 male mice) treatment results in decreased liver injury and proinflammatory cytokine levels. Apamin suppresses the deposition of collagen, proliferation of BECs and expression of fibrogenic genes in the 3,5-diethoxycarbonyl-1,4-dihydrocollidine (DDC)-fed mice.

Animal Model:	8-week-old C57BL/6 male mice (20-25 g) with DDC feeding
Dosage:	0.1 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; twice a week; for 4 weeks
Result:	Resulted in decreased liver injury and proinflammatory cytokine levels. Suppressed the deposition of collagen, proliferation of BECs and expression of fibrogenic genes in the DDC-fed mice.