托萘酯 tolnaftate CAS#:2398-96-1

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托萘酯

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CAS号：2398-96-1 | 英文名称：tolnaftate

分子式 C₁₉H₁₇NOS

分子量 307

EINECS号 219-266-6

MDL MFCD00056611

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	托萘酯
英文名称	Tolnaftate
CAS号	2398-96-1
分子式	C19H17NOS
分子量	307.41
EINECS号	219-266-6

物化性质

熔点	110.5-111.5°C
沸点	453.4±38.0 °C(Predicted)
密度	1.1328 (rough estimate)
折射率	1.6970 (estimate)
LogP	5.142 (est)
溶解度	以 50 mg/ml 溶于氯仿。微溶于乙醇或甲醇
形态	粉末
酸度系数(pKa)	-0.35±0.50(Predicted)
颜色	白色至类白色
水溶解性	<0.1 g/100 mL at 22 ºC
最大波长(λmax)	258nm(MeOH)(lit.)
Merck	14,9519

安全信息

WGK Germany	2
RTECS号	FD8891300
TSCA	Yes
海关编码	2930206050
危险等级	IRRITANT
毒性	LD50 in mice, rats (g/kg): >10, >6 orally; >6, >4 s.c. (Hashimoto)

生产及用途

药理作用

托萘酯为最早上市的硫代氨基甲酸酯类抗真菌药。能抑制真菌麦角固醇合成途径中的角鲨烯环氧化酶，造成麦角固醇的合成受阻。麦角固醇是真菌细胞膜中的重要组分，对于真菌的生长和存活至关重要。多认为托萘酯只有抑菌活性。

适应症

用于手足癣、体癣、股癣等。

用途

局部抗真菌药，用于浅表皮肤真菌感染，包括体癣、股癣、手足癣、花斑癣。但对毛发及指 (趾) 甲的真菌感染无效。

生物活性

Tolnaftate 是一种合成的硫代氨基甲酸酯，用作抗真菌剂。

靶点

Antifungal.

体外研究

Tolnaftate (NP-27) blocked sterol biosynthesis in fungal cells and cell extracts, with accumulation of squalene. This point of action was confirmed by the direct inhibition of microsomal squalene epoxidase from Candida albicans. Tolnaftate (NP-27) inhibited sterol biosynthesis, At 100 microM, tolnaftate caused up to a 30% release of intracellular [14C]aminoisobutyric acid.

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