CAS号：238750-77-1
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英文名称：Tosedostat
分子式
C21H30N2O6
分子量
406
EINECS号
200-258-5
MDL
MFCD13185162
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托舍多特化学百科
基本信息
| 中文名称 | 托舍多特 |
| 英文名称 | Tosedostat |
| CAS号 | 238750-77-1 |
| 分子式 | C21H30N2O6 |
| 分子量 | 406.47 |
| EINECS号 | 200-258-5 |
物化性质
| 密度 | 1.24 |
| 溶解度 | DMSO 中≥40.6 mg/mL；不溶于水； ≥15.07 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.44±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
安全信息
生产及用途
Tosedostat (CHR2797)是一种氨肽酶抑制剂，作用于LAP， PuSA和Aminopeptidase N时，IC50分别为100 nM， 150 nM 和220 nM，不能有效抑制PILSAP， MetAP-2， LTA4水解酶，和MetAP-2。Phase 2。
| Target | Value |
| LAP | 100 nM |
| PuSA | 150 nM |
| Aminopeptidase N | 220 nM |
CHR-2797对氨肽酶 B,PILSAP,LTA4水解酶和MetAP-2抑制效果不大，IC50值分别为>1 µM, >5 µM, >10 µM 和>30 µM。在细胞内，CHR-2797转化为药理学活性酸产物CHR-79888,作用于LTA4水解酶具有明显的抑制活性，IC50为8 nM。CHR-2797作用于多种癌细胞系，如 U-937, HL-60,KG-1和GDM-1,具有强抗增殖效果，IC50分别为10 nM,30 nM,15 nM 和15 nM,但是作用于HuT 78和Jurkat E6-1时，IC50值>10 µM。对CHR-2797敏感性和细胞中p53, PTEN,或 K-Ras的突变状态没有明显关联。CHR-2797作用于转化细胞(MrC5-SV2或K-ras NRK)比非转化细胞(MrC5 NRK)选择性高。CHR-2797(6 μM)处理HL-60细胞，导致氨基酸的运输和代谢途径中涉及的基因上调,真核起始因子2α的磷酸化, mTOR底物磷酸化受抑制, 蛋白合成受抑制。
CHR-2797按~100 mg/kg剂量处理大鼠 HOSP.1 肺移植模型，大鼠HSN LV10软骨肉瘤肝移植模型,人类MDA-MB-435胸腺癌自发转移模型,和人类MDA-MB-468细胞移植瘤模型，与对照组相比降低肿瘤体积。上下游产品
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