CAS号：219766-25-3
|
英文名称：ANA12
分子式
C22H21N3O3S
分子量
407
EINECS号
803-090-7
MDL
MFCD00117444
Smiles
InChIKey
ANA12化学百科
基本信息
| 中文名称 | ANA-12 |
| 英文名称 | ANA12 |
| CAS号 | 219766-25-3 |
| 分子式 | C22H21N3O3S |
| 分子量 | 407.49 |
| EINECS号 | 803-090-7 |
物化性质
| 沸点 | 639.2±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO：60℃时≥5mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 12.09±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达2个月。 |
安全信息
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 22 |
| WGK Germany | 3 |
生产及用途
ANA-12 是一种选择性 TrkB 拮抗剂，对高亲和位点和低亲和位点的Kd 分别为10 nM 和 12 μM。ANA-12可选择性直接与TrkB受体结合，抑制TrkB下游通路，而不改变TrkA和TrkC功能。在nnr5 PC12-TrkB细胞中，10 nM的 ANA-12可防止脑源性神经营养因子(BDNF)介导的神经突增生。 在DRG神经元中，ANA-12可消除BDNF增加内向电流的作用。在成年C57BL6/129SveV F1s小鼠中，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)降低脑部TrkB活性，减轻焦虑和抑郁相关行为，而不影响神经元的存活。在雄性C57BL/6小鼠体内，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)对脂多糖诱导的抑郁行为显示出抗抑郁作用。 在雄性Sprague-Dawley大鼠中，ANA-12 (3微克/剂) 阻断孤束内侧亚核(mNTS) BDNF减少进食的作用。在雄性野生型小鼠中，ANA-12逆转酒精摄入，下调D3受体表达，但在D3R-/-型小鼠中是无效的。在雄性CocSired大鼠，腹腔注射ANA-12(0.5 毫克/千克)逆转减弱的可卡因自身给药。
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