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CAS号:1379686-30-2
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英文名称:SR9009
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
Stenabolic (SR9009) 是合成的REV-ERB激动剂,对REV-ERB-α和REV-ERB-β的IC50值分别为670 nM和800 nM。
SR9009对癌细胞和由癌基因诱导的衰老细胞(包括黑色素细胞痣)具有致死效果,但对正常细胞和组织的活力没有影响。SR9009可调节自噬和脂质新生,这对其在恶性细胞中诱导凋亡反应具有关键作用。对癌细胞处理以SR9009,通过检测caspase3的剪接和TUNEL试验, SR9009癌细胞的处理降低了其细胞活力是因为凋亡反应被诱导。SR9009减少了自噬体的数量,因而抑制了自噬。 在食源性肥胖老鼠中,SR9909可引起其脂肪量和血脂的减少。在体内,SR9009可抑制恶性胶质瘤的生长,在小鼠中改善其生存率,而不引起明显毒性。SR9009可穿透血脑屏障,在利用取自患者的恶性胶质瘤移构成的移植瘤模型中,SR9009抑制肿瘤生长。在两种不同的恶性胶质瘤模型中,显著改善其生存率。
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