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SR9009
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CAS号:1379686-30-2 | 英文名称:SR9009
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 SR9009
英文名称 SR9009
CAS号 1379686-30-2
分子式 C20H24ClN3O4S
分子量 437.94
EINECS号 1592732-453-0
InChI InChI=1S/C20H24ClN3O4S/c1-2-28-20(25)23-10-9-16(13-23)12-22(11-15-3-5-17(21)6-4-15)14-18-7-8-19(29-18)24(26)27/h3-8,16H,2,9-14H2,1H3
SMILES N1(C(OCC)=O)CCC(CN(CC2=CC=C(Cl)C=C2)CC2SC([N+]([O-])=O)=CC=2)C1
物化性质
熔点 79-81°C
沸点 547.2±45.0 °C(Predicted)
密度 1.327±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度 溶于 DMSO(大于 25 mg/ml)或乙醇(高达 20 mg/ml)。
形态 固体
酸度系数(pKa) 6.12±0.50(Predicted)
颜色 棕褐色
稳定性 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。
安全信息
生产及用途
Stenabolic (SR9009) 是合成的REV-ERB激动剂,对REV-ERB-α和REV-ERB-β的IC50值分别为670 nM和800 nM。
TargetValue
REV-ERB-α
(HEK293 cells)
670 nM
REV-ERB-β
(HEK293 cells)
800 nM

SR9009对癌细胞和由癌基因诱导的衰老细胞(包括黑色素细胞痣)具有致死效果,但对正常细胞和组织的活力没有影响。SR9009可调节自噬和脂质新生,这对其在恶性细胞中诱导凋亡反应具有关键作用。对癌细胞处理以SR9009,通过检测caspase3的剪接和TUNEL试验, SR9009癌细胞的处理降低了其细胞活力是因为凋亡反应被诱导。SR9009减少了自噬体的数量,因而抑制了自噬。

在食源性肥胖老鼠中,SR9909可引起其脂肪量和血脂的减少。在体内,SR9009可抑制恶性胶质瘤的生长,在小鼠中改善其生存率,而不引起明显毒性。SR9009可穿透血脑屏障,在利用取自患者的恶性胶质瘤移构成的移植瘤模型中,SR9009抑制肿瘤生长。在两种不同的恶性胶质瘤模型中,显著改善其生存率。
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