艾替伏辛 Etifoxine CAS#:21715-46-8

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艾替伏辛

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CAS号：21715-46-8 | 英文名称：Etifoxine

分子式 C₁₇H₁₇ClN₂O

分子量 301

EINECS号

MDL MFCD00868190

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InChIKey

乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	艾替伏辛
英文名称	Etifoxine
CAS号	21715-46-8
分子式	C17H17ClN2O
分子量	300.78
EINECS号	630-330-6

物化性质

熔点	90-92℃
沸点	421.2±55.0 °C(Predicted)
密度	1.1716 (rough estimate)
蒸气压	0-1Pa at 20-25℃
折射率	1.5800 (estimate)
LogP	4.09-4.52 at 21-25℃ and pH7
溶解度	DMSO:60.0(最大浓度 mg/mL);199.47(最大浓度 mM)DMF:30.0(最大浓度 mg/mL);99.74(最大浓度 mM)DMF:PBS ( pH 7.2) (1:8):0.1(最大浓度 mg/mL);0.33(最大浓度 mM)乙醇:20.0(最大浓度 mg/mL);66.49(最大浓度 mM)
形态	固体：颗粒/粉末
酸度系数(pKa)	4.89±0.40(Predicted)
颜色	浅黄至黄色

安全信息

毒性	LD50 orally in mice: 12 g/kg (Hoffmann)

生产及用途

生物活性

Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物，是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。

体外研究

Etifoxine (EFX), at concentrations ranging from 10 to 300 μM (higher concentrations limited its solubility), produces a dose-dependent increase in the [3H]muscimol binding at equilibrium, to 155±2% of its control value at 300 μM EFX.

体内研究

Etifoxine competitively inhibits [ ³⁵ S]TBPS binding with micromolar potency in rat brain.
Etifoxine (3.125-50 mg/kg) exhibits more pronounced anxiolytic and anticonvulsant effects in the BALB/cByJ mice compared to the C57BL/6J mice.

Animal Model:	Six-week old BALB/cByJ and C57BL/6J mice (20-25 g).
Dosage:	3.125-50 mg/kg.
Administration:	Intraperitoneal injection.
Result:	Significantly increased the amount of time spent on the open arms at the 12.5 mg/kg dose when compared to vehicle (p = 0.009) in BALB/cByJ mice but produced no effect in C57B/6J mice. BALB/cByJ mice compared with C57BL/6J mice exhibited significantly (p < 0.012) lower plasma levels of the compound at 15 and 30 min.