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阿扎那韦
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CAS号:198904-31-3 | 英文名称:Atazanavir
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 阿扎那韦
英文名称 Atazanavir
CAS号 198904-31-3
分子式 C38H52N6O7
分子量 704.86
EINECS号 812-543-8
物化性质
熔点 207-2090C
比旋光度 D -47° (c = 1 in ethanol)
密度 1.178±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度 乙醇(微溶)、甲醇(微溶)
形态 粉末
酸度系数(pKa) 11.11±0.46(Predicted)
颜色 白色至米色
安全信息
毒害物质数据 198904-31-3(Hazardous Substances Data)
生产及用途
阿扎那韦是由美国百时美-施贵宝公司研制的一种新型 HIV-1蛋白酶抑制剂。阿扎那韦硫酸盐于2003年6月20日和2004年3月2日分别在美国和欧洲上市,商品名为锐艾妥(Reyataz)。阿扎那韦是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。本品选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程,从而阻断成熟病毒的形成。体外抗病毒活性:阿扎那韦在不含人类血清条件下,对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株的平均50%抑制浓度(IC50)为2~5nM。Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂,常与其他抗HIV药物结合,用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂,也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。
TargetValue
HIV protease
()

Atazanavir在体外对野生型病毒具有有效活性,其EC50和EC90分别为2-5 nM和9-15 nM。Atazanavir在恶性胶质瘤细胞中能有有效地诱导内质网应激反应,GRP78和CHOP水平升高,caspase-4被激活,导致细胞死亡。

Atazanavir具有良好的口服生物利用度,其利用度为60-70%。
产品供应商
198904-31-3
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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