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CAS号:179463-17-3
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英文名称:Cancidas
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
醋酸卡泊芬净是棘白菌素类中的第一种抗真菌药物,获得了美国食品和药物管理局(FDA)的上市许可。它于2001年推出,已批准用于成人和儿童患者(3个月以上)。 注射用醋酸卡泊芬净针对成人患者和儿童患者(三个月及三个月以上)可用于经验性治疗中性粒细胞减少、伴发热病人的可疑真菌感染以及治疗对其它治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病。卡泊芬净对曲霉菌属(包括烟曲霉菌、黄曲霉菌、黑曲霉菌、构巢曲霉菌、土曲霉菌和白曲霉菌)和念珠菌属(包括白色念珠菌、都柏林念珠菌、光滑念珠菌、吉利蒙念珠菌、乳酒念珠菌、克鲁斯念珠菌、溶脂念珠菌、葡萄牙念珠菌、近平滑念珠菌、皱褶念珠菌和热带念珠菌)具有体外活性。 醋酸卡泊芬净与其他棘霉素一起通过非竞争性抑制酶β-(1,3)-D-葡聚糖合酶起作用,该酶是真菌细胞壁合成的关键成分;这种酶不存在于哺乳动物细胞中。醋酸卡泊芬净具有对念珠菌种类的杀真菌活性,包括对三唑具有抗性的分离物,对曲霉菌具有杀菌活性。 醋酸卡泊芬净是一种由Glarea Lozoyensis发酵产物合成而来的半合成脂肽(echinocandin)化合物。醋酸卡泊芬净能仰制许多丝状真菌和酵母菌细胞壁的一种基本成份---β(1,3)-D-葡聚糖的合成。哺乳类动物的细胞中不存在P(1,3) -D-葡聚糖。 ▼ ▲ 常见 一般情况 发热、头痛、腹痛、疼痛、 寒战 (>1/100) 胃肠 恶心、腹泻、呕吐 肝脏 肝酶水平升高(天冬氨酸转氨酶,丙氨酸转氨酶,碱性磷酸酶,直接胆红素和总胆红素) 肾 血清肌酐升高 血液 贫血(血红蛋白和红细胞压积降低) 心脏 心动过速 周围血管 静脉炎/血栓性静脉炎、静脉输注并发症、发红 呼吸系统 呼吸困难 皮肤 皮疹、瘙痒症、发汗
醋酸卡泊芬净使用过程中有出现过敏反应的报道。如果出现过敏症状,应停止使用本品治疗并进行适当的处理。已报告的可能由组胺介导的不良反应,包括皮疹、面部肿胀、血管性水肿、瘙痒、温暖感或支气管痉挛,可能需要停止使用本品治疗和/或进行适当的处理。 醋酸卡泊芬净(MK-0991, L-743872)是一种脂肽类抗真菌β-1,3-glucan synthase抑制剂。
醋酸卡泊芬净是第一个新型抗真菌剂,其抑制丝状真菌细胞壁的主要成分,β(1, 3)-d-葡聚糖的合成。前期研究表明,醋酸卡泊芬净的体外活性使用标准方法,包括微量稀释或大量稀释,进行念珠菌属的抗真菌药敏测试,该方法由各种念珠菌属,包括克柔假丝酵母菌的国家委员会临床检验科标准1997指引建立。虽然它仅被FDA批准用于治疗曲霉病,但是有资料显示,许多念珠菌属对其敏感。其抑制90%念珠菌属的最低抑菌浓度如下:C.白色念珠菌0.5 μg/mL (范围,0.25-0.5),C.光滑念珠菌1.0 μg/mL (范围,0.25-2.0),C. 热带念珠菌1.0 μg/mL (范围,0.25-1.0), C. 近平滑念珠菌0.5 μg/mL (范围, 0.25-1.0),和C. 克柔念珠菌2.0 μg/mL (范围,0.5-2.0)。
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