甲麦角林 METERGOLINE CAS#:17692-51-2

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甲麦角林

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CAS号：17692-51-2 | 英文名称：METERGOLINE

分子式 C₂₅H₂₉N₃O₂

分子量 404

EINECS号 241-686-3

MDL MFCD00153829

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	甲麦角林
英文名称	METERGOLINE
CAS号	17692-51-2
分子式	C25H29N3O2
分子量	403.52
EINECS号	241-686-3

物化性质

熔点	148-150 °C(lit.)
比旋光度	D28 -7 ±2°
沸点	612.5±55.0 °C(Predicted)
密度	1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度	0.1MHCl：1.4 mg/mL
形态	固体
酸度系数(pKa)	12.45±0.46(Predicted)
颜色	白色
Merck	13,5962
稳定性	可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达2个月。

安全信息

危险品标志	Xn
危险类别码	20/21/22
安全说明	36
WGK Germany	3
RTECS号	FA1070000
毒性	LD50 in mice (mg/kg): 85 i.p., 430 orally; in rats (mg/kg): >800 orally (Beretta)

生产及用途

生物活性

Metergoline 是一种血清素 (5-HT) 受体和多巴胺受体拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 作用的 pKi 值分别为 8.64、8.75 和 8.75。Metergoline 是 h5-HT7 受体的高亲和力配体，Ki 为 16 nM。Metergoline 还是一种可逆的神经 Na+ 通道 (Na+ channels) 抑制剂。Metergoline 常用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。

体外研究

Metergoline (3 μM) causes a 6.8±1.2 mV depolarizing shift of the steady-state activation curve of the Na ⁺ currents, and do not alter the inactivation curve.

体内研究

Metergoline (5 mg/kg; i.p.) completely blocks the response to intrathecal 5-HT (2 μg).

Animal Model:	Male albino mice (25-40 g)
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Inhibited bites or scratches induced by 5-HT (2 μg).

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