Aliskiren Hemifumarate是一种直接肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。
Aliskiren hemifumarate似乎会结合到疏水性S1/S3-结合口袋和从S3-结合位点延伸到肾素疏水核的大的,明显的亚口袋。Aliskiren hemifumarate的口服利用度在大鼠,狨猴和人类中分别为2.4%,16%和2.5%。
在钠耗竭的狨猴体内,Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg,口服)抑制血浆肾素活性,并降低血压。在轻度至中度高血压患者中,Aliskiren hemifumarate每天一次口服治疗有效降低血压,并且具有安全性和耐受性。